[發(fā)明專利]利伐沙班中間體的制備方法和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710870710.3 | 申請日： | 2017-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN109553611A | 公開（公告）日： | 2019-04-02 |
| 發(fā)明（設計）人： | 范傳文;冷傳新;王玉兵;劉培元 | 申請（專利權）人： | 齊魯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/12 | 分類號： | C07D413/12;C07D413/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250100 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 利伐沙班中間體 規(guī)模化 | ||
【權利要求書】：
1.一種利伐沙班中間體I的制備方法，反應式如下：
其中，使用水作為反應溶劑。
2.根據權利要求1所述的利伐沙班中間體I的制備方法，包括如下步驟：將(S)-(+)-N-(2,3-乙氧基丙基)鄰苯二甲酰亞胺、4-(4-氨基苯基)嗎啡啉-3-酮加入水中，加熱攪拌反應結束后，降溫，抽濾，得到利伐沙班中間體I。
3.根據權利要求2所述的利伐沙班中間體I的制備方法，其特征在于水的用量為4-(4-氨基苯基)嗎啡啉-3-酮的15～100倍量(w/w)，優(yōu)選25～50倍量(w/w)。
4.根據權利要求2所述的利伐沙班中間體I的制備方法，其特征在于所述的(S)-(+)-N-(2,3-乙氧基丙基)鄰苯二甲酰亞胺用量為4-(4-氨基苯基)嗎啡啉-3-酮用量的0.9～2.0倍量(mol/mol)，優(yōu)選為1.0～1.1倍量(mol/mol)。
5.根據權利要求2所述的利伐沙班中間體I的制備方法，其特征在于反應溫度為40～100℃，優(yōu)選為70～90℃。
6.根據權利要求2所述的利伐沙班中間體I的制備方法，其特征在于反應時間為2～10h，優(yōu)選為3～5h。
7.權利要求1-6任一項方法制備的利伐沙班中間體I。
8.一種高純度利伐沙班的制備方法，其特征在于所述制備方法包含權利要求2-6任一項的步驟。
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