[發明專利]一種酰芳基硼酸化合物的合成方法

有效

• 申請號: 201710863987.3
• 申請日: 2017-09-22
• 公開（公告）號: CN107903280B
• 公開（公告）日: 2020-06-16
• 發明（設計）人: 湯杰;鄒剛;王晨;任超;施文穩;胡玟奇
• 申請（專利權）人: 華東師范大學;華東理工大學
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02
• 代理公司: 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

1.一種酰芳基硼酸化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：

在二氧六環溶劑中，在中性條件下，式(1)烷芳基硼酸化合物、式(2)N-鹵代酰亞胺和式(3)過氧化苯甲酰加熱回流進行α-鹵代—水解反應，得到所述酰芳基硼酸化合物；所述合成方法的反應過程如下反應式(I)所示：

其中，R為苯環的鄰、間、對位的取代基，選自甲基、乙基、丙基、丁基；

其中，(OP)₂選自

2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，式(2)所述的N-鹵代酰亞胺為N-鹵代丁二酰亞胺或二鹵海因，其中鹵素為氟、氯或者溴、碘。

3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述N-鹵代酰亞胺選自N-溴代丁二酰亞胺、N-氯代丁二酰亞胺、二溴海因。

4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述式(1)烷芳基硼酸化合物、式(2)N-鹵代酰亞胺和式(3)過氧化苯甲酰的摩爾比為100:(100-350):(1-3)。

5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述方法具體包括以下步驟：在氮氣保護下，將一份烷芳基硼酸化合物，1-3.5摩爾份N-鹵代酰亞胺和1-3％摩爾份過氧化苯甲酰的二氧六環溶液加熱回流至烷芳基硼酸化合物原料基本消失，加入等體積的水，繼續回流12小時，然后蒸餾回收二氧六環溶劑，殘余物用二氯甲烷萃取，經無水硫酸鈉干燥，除去溶劑，粗產物重結晶純化得酰芳基硼酸化合物。