[發明專利]一種染料木素鈣螯合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201710863406.6
• 申請日: 2017-09-22
• 公開（公告）號: CN107674057B
• 公開（公告）日: 2021-06-22
• 發明（設計）人: 楊成雄;毛學榮;汪會洋;李立威
• 申請（專利權）人: 荊門醫藥工業技術研究院;荊楚理工學院
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;A61P39/06;A61P35/00;A61P3/02;A23L33/165;A23L33/10
• 代理公司: 北京知元同創知識產權代理事務所(普通合伙) 11535
• 代理人: 劉元霞

本發明涉及醫藥保健產品制備技術領域，特別涉及一種染料木素鈣螯合物及其制備方法與應用。本發明所述染料木素鈣螯合物在乙醇等溶劑中有良好的溶解性，可以制備成片劑、膠囊、口服液、注射劑等，既具有染料木素的抗氧化、抗腫瘤等醫療保健功能，又具有補充人體鈣元素的功能，可廣泛使用于醫藥產品、保健產品中，滿足人們日益增長的醫療保健的需求。

技術領域

本發明涉及醫藥保健產品制備技術領域，特別涉及一種既具有抗氧化、抗腫瘤等功能，又具有補鈣等作用的染料木素鈣螯合物及其制備方法與應用。

背景技術

染料木素(Genistein)又稱金雀異黃素、染料木黃酮、5,7,4′-三羥基異黃酮，主要是從大豆、三葉草、葛根、槐花、槐角、染料木(金雀花)和廣豆根等豆科植物中提取出來的活性成分，是一種天然的酪氨酸激酶和大豆代謝物，被稱為植物雌激素。染料木素為異黃酮類物質中活性功能最高的一種，為單一成分，是一種非雌激素類化合物，具有雌激素及抗雌激素的雙重調節作用，同時廣泛應用于制藥、保健品等領域。經研究認為，染料木素具有如下功效：

(一)具有雌性激素及抗雌激素性質；

(二)具有抗氧化作用；

(三)可以抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)的活性；

(四)可以抑制拓撲異購酶Ⅱ的活性；

(五)抑制細胞周期：使細胞停止于G2/M期；誘導腫瘤細胞凋亡：通過上調相關促凋亡基因，下調相應抗凋亡基因，來促進腫瘤細胞的凋亡進而預防限制腫瘤的發生，因而具有誘發細胞程序性死亡、提高抗癌藥效、抑制血管生成等作用。

有關染料木素藥理活性的綜述記載，染料木素具有明顯的降血脂、抗癌、抗腫瘤、防治骨質疏松、抗氧化、抗動脈粥樣硬化、雌激素樣作用等生理活性，所以廣泛應用于制藥、保健品等領域。近年來染料木素已逐漸成為國內外學者研究的熱點。

鈣對人體相當重要，是生物必需的元素，享有“生命元素”之稱。鈣是人類骨、齒的主要無機成分，也是神經傳遞、肌肉收縮、血液凝結、激素釋放和乳汁分泌等所必需的元素。鈣約占人體質量的1.4％，參與人體新陳代謝。人體中鈣含量不足或過剩都會影響生長發育和健康，20歲以后的女性尤其需要補充鈣。

此外，現代醫學研究證明，缺鈣會造成人體生理障礙，進而引發一系列嚴重疾病，如高血壓、冠心病、尿路結石、結直腸癌、肌肉疼痛、抽搐以及嬰幼兒手足搐搦癥、老年骨質疏松癥等。

另據有關資料介紹，有機鈣離子在人體內的吸收優于無機鈣離子，因此目前補鈣的產品均希望制備成有機鈣離子制劑，以提高體內的吸收率。然而，現有文獻資料卻少有關于此類有機鈣離子制劑的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種染料木素鈣螯合物及其制備方法與應用改善以上所述的問題。本發明提供的染料木素鈣螯合物同時具有抗氧化、抗腫瘤等功能，又具有補鈣等作用。此外，其制備方法操作簡單，反應條件溫和，原料成本低廉，是一種制備染料木素螯合物的新方法。

本發明通過以下技術方案來實現：

如下式I所示的染料木素鈣螯合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物：

根據本發明，當式I所示的染料木素鈣螯合物為水合物時，其可以為含有5個結晶水的化合物。

本發明還提供所述染料木素鈣螯合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物的制備方法，包括如下步驟：

1)配制染料木素溶液；

2)配制含鈣離子的溶液；

3)步驟1)與步驟2)得到的溶液反應得到所述染料木素鈣螯合物。