[發(fā)明專利]一種靶向治療乳腺癌的藥物及其應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710829286.8
• 申請(qǐng)日: 2017-09-14
• 公開（公告）號(hào): CN107616979A
• 公開（公告）日: 2018-01-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 謝丹
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖南曉林生物科技發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K33/06
• 分類號(hào): A61K33/06;A61K9/19;A61K9/08;A61P35/00
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司44205
• 代理人: 許飛,薛建強(qiáng)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種化合物的新應(yīng)用，特別涉及一種靶向治療乳腺癌的藥物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

眾所周知，惡性腫瘤是一類嚴(yán)重威脅人類健康的多發(fā)病和常見病，與病毒性疾病、老年性疾病并稱為現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的三大挑戰(zhàn)，其發(fā)病機(jī)制尚未完全闡明，治療效果亦不盡人意。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，全球年均腫瘤的研發(fā)及治療費(fèi)用開支不低數(shù)百億，給國(guó)家，社會(huì)和個(gè)人帶來巨大損失。

女性乳腺是由皮膚、纖維組織、乳腺腺體和脂肪組成的，乳腺癌是發(fā)生在乳腺腺上皮組織的惡性腫瘤。乳腺癌中99％發(fā)生在女性，男性僅占1％。

乳腺并不是維持人體生命活動(dòng)的重要器官，原位乳腺癌并不致命；但由于乳腺癌細(xì)胞喪失了正常細(xì)胞的特性，細(xì)胞之間連接松散，容易脫落。癌細(xì)胞一旦脫落，游離的癌細(xì)胞可以隨血液或淋巴液播散全身，形成轉(zhuǎn)移，危及生命。目前乳腺癌已成為威脅女性身心健康的常見腫瘤。

全球乳腺癌發(fā)病率自20世紀(jì)70年代末開始一直呈上升趨勢(shì)。美國(guó)8名婦女一生中就會(huì)有1人患乳腺癌。中國(guó)不是乳腺癌的高發(fā)國(guó)家，但不宜樂觀，近年我國(guó)乳腺癌發(fā)病率的增長(zhǎng)速度卻高出高發(fā)國(guó)家1～2個(gè)百分點(diǎn)。據(jù)國(guó)家癌癥中心和衛(wèi)生部疾病預(yù)防控制局2012年公布的2009年乳腺癌發(fā)病數(shù)據(jù)顯示：全國(guó)腫瘤登記地區(qū)乳腺癌發(fā)病率位居女性惡性腫瘤的第1位，女性乳腺癌發(fā)病率(粗率)全國(guó)合計(jì)為42.55/10萬，城市為51.91/10萬，農(nóng)村為23.12/10萬。

一項(xiàng)最新調(diào)查結(jié)果顯示，上海、北京及廣州等城市乳腺癌已經(jīng)成為對(duì)女性威脅最大的惡性腫瘤。發(fā)病率已經(jīng)由1972年的17/10萬發(fā)展到現(xiàn)在的52.98/10萬，35年間增幅超過200％。

據(jù)世界衛(wèi)生組織估計(jì)，全球每年約有120萬婦女被確診患乳腺癌。在我國(guó)乳腺癌已成為現(xiàn)代女性的“頭號(hào)殺手”。

乳腺癌已成為當(dāng)前社會(huì)的重大公共衛(wèi)生問題。自20世紀(jì)90年代全球乳腺癌死亡率呈現(xiàn)出下降趨勢(shì)；究其原因，一是乳腺癌篩查工作的開展，使早期病例的比例增加；二是乳腺癌綜合治療的開展，提高了療效。乳腺癌已成為療效最佳的實(shí)體腫瘤之一。

隨著對(duì)乳腺癌生物學(xué)行為認(rèn)識(shí)的不斷深入，以及治療理念的轉(zhuǎn)變與更新，乳腺癌的治療進(jìn)入了綜合治療時(shí)代，形成了乳腺癌局部治療與全身治療并重的治療模式。醫(yī)生會(huì)根據(jù)腫瘤的分期和患者的身體狀況，酌情采用手術(shù)、放療、化療、內(nèi)分泌治療、生物靶向治療及中醫(yī)藥輔助治療等多種手段。外科手術(shù)在乳腺癌的診斷、分期和綜合治療中發(fā)揮著重要作用。放療是利用放射線破壞癌細(xì)胞的生長(zhǎng)、繁殖，達(dá)到控制和消滅癌細(xì)胞的作用。手術(shù)、放療均屬于局部治療。化學(xué)治療是一種應(yīng)用抗癌藥物抑制癌細(xì)胞分裂，破壞癌細(xì)胞的治療方法，簡(jiǎn)稱化療。內(nèi)分泌治療是采用藥物或去除內(nèi)分泌腺體的方法來調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)分泌功能，減少內(nèi)分泌激素的分泌量，從而達(dá)到治療乳腺癌的目的。分子靶向治療是近年來最為活躍的研究領(lǐng)域之一，與化療藥物相比，是具有多環(huán)節(jié)作用機(jī)制的新型抗腫瘤治療藥。中醫(yī)治療腫瘤強(qiáng)調(diào)調(diào)節(jié)與平衡的原則，恢復(fù)和增強(qiáng)機(jī)體內(nèi)部的抗病能力，從而達(dá)到陰陽平衡治療腫瘤的目的。化療、內(nèi)分泌治療、靶向治療及中醫(yī)藥治療，均屬于全身治療。治療過程中醫(yī)生會(huì)兼顧病人的局部治療和全身治療，對(duì)早、中期乳腺癌患者爭(zhēng)取治愈，對(duì)晚期患者延長(zhǎng)壽命，提高生活質(zhì)量。

乳腺癌的外科手術(shù)包括乳腺和腋窩淋巴結(jié)兩部分。乳腺手術(shù)有保留乳房手術(shù)(保乳手術(shù))和全乳房切除術(shù)。腋窩淋巴結(jié)手術(shù)有前哨淋巴結(jié)活檢和腋窩淋巴結(jié)清掃。前哨淋巴結(jié)活檢是只切除前哨淋巴結(jié)，經(jīng)檢測(cè)前哨淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移再進(jìn)行腋窩淋巴結(jié)清掃，也有人稱之為保腋窩手術(shù)。保乳手術(shù)有嚴(yán)格的手術(shù)適應(yīng)證，目前還做不到所有的乳腺癌患者都能進(jìn)行保乳手術(shù)。對(duì)不適合保乳手術(shù)的乳腺癌患者還需要切除乳房，醫(yī)生可以采用整形外科技術(shù)重建乳房。乳房重建可采用自體組織重建，也可采用假體重建。可以在切除腫瘤手術(shù)的同時(shí)進(jìn)行乳房重建，也可在治療結(jié)束后，各項(xiàng)復(fù)查結(jié)果正常時(shí)進(jìn)行重建。進(jìn)行乳房重建不會(huì)影響乳腺癌的整體治療。

現(xiàn)有的治療方法成本高昂、療程長(zhǎng)，效果欠佳。因此，目前急需一種治療乳腺癌的藥物以解癌癥患者的燃眉之急。

硫酸鋁是一種常見的硫酸鹽，在造紙工業(yè)中作為松香膠、蠟乳液等膠料的沉淀劑，水處理中作絮凝劑，還可作泡沫滅火器的內(nèi)留劑，制造明礬、鋁白的原料，石油脫色、脫臭劑、某些藥物的輔料等。大約占總產(chǎn)量50％的硫酸鋁第一大用途是用于造紙，第二大用途是在飲用水、工業(yè)用水和工業(yè)廢水處理中做絮凝劑，大約占硫酸鋁總產(chǎn)量40％。當(dāng)向這類水中加入硫酸鋁后，可以生成膠狀的、能吸附和沉淀出細(xì)菌、膠體和其他懸浮物的氫氧化鋁絮片，用在飲用水處理中可控制水的顏色和味道。