[發(fā)明專利]一種2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑及其制法、應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710818603.6 | 申請日： | 2017-09-12 |
| 公開（公告）號： | CN107556266B | 公開（公告）日： | 2021-04-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 周琢強;張艷虎;蔣紅霞;楊曉云;潘汝謙;王炳鋒 | 申請（專利權(quán)）人： | 華南農(nóng)業(yè)大學(xué) |
| 主分類號： | C07D277/72 | 分類號： | C07D277/72;C07D277/74;A61P31/04;A61P1/00 |
| 代理公司： | 廣州市華學(xué)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44245 | 代理人： | 雷月華;裘暉 |
| 地址： | 510642 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 巰基 取代 噻唑 及其 制法 應(yīng)用 | ||
1.一種2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑，其特征在于，其結(jié)構(gòu)通式如式(1)所示：
式中R為甲氧基。
2.權(quán)利要求1所述的一種2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
惰性氣體氛圍下，將起始原料2-取代-4-氟苯胺用溶劑溶解，然后加入硫、烷基黃原酸鹽和有機酸催化劑，60-120℃反應(yīng)2-4小時，降溫至0℃-室溫，加堿調(diào)節(jié)pH至中性，再升溫至120-240℃反應(yīng)2-4小時，降至常溫，加水洗滌，分層后將有機溶劑層干燥及減壓濃縮得到2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑粗品。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑的制備方法，其特征在于，所述2-取代-4-氟苯胺的結(jié)構(gòu)式如式(2)所示：
式中R為甲氧基；
所述的烷基黃原酸鹽為甲基黃原酸鉀、甲基黃原酸鈉、乙基黃原酸鉀及乙基黃原酸鈉中的至少一種；
所述2-取代-4-氟苯胺、硫、烷基黃原酸鹽、有機酸催化劑、堿的摩爾比為1:(1.05-2)：(1.05-2):(1.05-2):(1.05-2)。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑的制備方法，其特征在于，所述的溶劑為鄰二甲苯、間二甲苯、對二甲苯、二苯醚、二苯甲醚中的至少一種；
所述的有機酸催化劑為苯甲酸、鄰氯苯甲酸、間氯苯甲酸、對氯苯甲酸、苯磺酸、鄰氯苯磺酸、間氯苯磺酸、對氯苯磺酸中的至少一種；
所述的堿為4-二甲氨基吡啶。
5.權(quán)利要求1所述的2-巰基-4-取代-6-氟苯并噻唑制備廣譜抗菌劑的應(yīng)用，所述菌包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和沙門氏菌。
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