[發明專利]一種高包封率和高穩定性的羥基積雪草苷脂質體及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201710805809.5
• 申請日: 2017-09-08
• 公開（公告）號: CN107744502A
• 公開（公告）日: 2018-03-02
• 發明（設計）人: 劉美鳳;鄢豪
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/7024;A61K8/14;A61K8/60;A61P17/02;A61Q19/02;A61Q19/08
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司44245
• 代理人: 崔紅麗

1.一種高包封率和高穩定性的羥基積雪草苷脂質體，其特征在于所述脂質體包括羥基積雪草苷和脂質成分；所述脂質體具有復乳結構，所述羥基積雪草苷包封于脂質體中；所述的脂質體包封率大于70％且穩定性大于2年，粒徑100～300nm；所述羥基積雪草苷的質量占羥基積雪草苷脂質體總質量的0.1～60％，所述脂質成分的質量占羥基積雪草苷脂質體總質量的10～90％。

2.根據權利要求1所述的高包封率和高穩定性的羥基積雪草苷脂質體，其特征在于：

所述的脂質成分為磷脂。

3.權利要求1或2所述的高包封率和高穩定性的羥基積雪草苷脂質體的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)按一定的質量比稱取脂質成分與膽固醇溶解于有機溶劑中，加入適量抗氧化劑，溶解并混合均勻，制成有機相溶液；

(2)將含羥基積雪草苷的水相溶液加入至步驟(1)制得的有機相溶液中，攪拌，形成W/O乳劑，或者將上述W/O乳劑再加入到第二水相中，攪拌，形成W/O/W復乳；

(3)將(2)中的W/O乳劑或W/O/W復乳減壓蒸發除去有機溶劑，再真空干燥除去乳液中的剩余有機溶劑，過濾膜，制得具有高包封率和高穩定性的羥基積雪草苷脂質體溶液。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：

步驟(1)中，所述的脂質成分與膽固醇的質量比為1:1～10:1；所述的有機相溶液中膽固醇的濃度為10～50mg/mL。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：

步驟(1)中，所述抗氧化劑是維生素C或維生素E醋酸酯；所述有機溶劑是二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷、環己烷、乙醚。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：

步驟(2)中，所述水相或第二水相為含有羥基積雪草苷水溶液或PBS溶液，濃度為1～160mg/mL；攪拌時間為1～30min；攪拌轉速100～1000rpm；復乳法第二次攪拌時間1～30min；攪拌轉速100～1000rpm。

7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：

步驟(3)中，所述濾膜的孔徑為0.22～1μm；通過W/O乳劑制備的羥基積雪草苷脂質體用油性濾膜，通過W/O/W復乳制備的羥基積雪草苷脂質體用水性濾膜。

8.權利要求1或2所述的高包封率和高穩定性的羥基積雪草苷脂質體在藥物制劑或護膚化妝品技術領域的應用。

9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于：

所述羥基積雪草苷脂質體在制備治療皮膚燙傷、皮膚切割傷、粘膜損傷或瘢痕的透皮或粘膜吸收藥物制劑中的應用。

10.根據權利要求8所述的應用，其特征在于：

所述羥基積雪草苷脂質體在制備用于疤痕修復、深層皮膚受損或抗衰老抗氧化或美白養顏的護膚化妝品中的應用。