[發(fā)明專(zhuān)利]一種刺梨總黃酮分散體、滴丸及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710804363.4
• 申請(qǐng)日: 2017-09-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107693600B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳帥;王慧竹;王肅樊;薛健飛
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 吉林化工學(xué)院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/738
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/738;A61K9/14;A61K9/20;A61P1/14;A61P1/00;A61P1/12;A61P37/04;A61P35/00;A61P39/06
• 代理公司: 北京東方盛凡知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11562
• 代理人: 宋平

本發(fā)明首先公開(kāi)了一種刺梨黃酮固體分散體滴丸，包括以下成分：刺梨總黃酮固體分散體、基質(zhì)。本發(fā)明將刺梨黃酮制成固體分散體，使刺梨黃酮在滴丸中最大程度的分散，以刺梨黃酮分散體為中間體制備成刺梨總黃酮滴丸，有效增加了刺梨總黃酮的水溶性，使其具有更高的溶出度、吸收速率快，生物利用度高等特點(diǎn)。本發(fā)明制備的刺梨總黃酮滴丸輔料用量小，生產(chǎn)成本經(jīng)濟(jì)，依從性好，攜帶、服用方便，能夠有效地降低血脂。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，具體涉及刺梨總黃酮滴丸，特別涉及一種以刺梨總黃酮固體分散體為中間體制備的滴丸，本發(fā)明還涉及所述刺梨總黃酮固體分散體滴丸的制備方法。

背景技術(shù)

刺梨(Rosa roxburghii Tratt.)又名茨梨、木梨子，為薔薇科多年生落葉叢生灌木繅絲花的果實(shí)，主要分布在我國(guó)貴州、云南等西南省份，其中貴州資源最為豐富。刺梨果具有獨(dú)特的芳香味，兼具營(yíng)養(yǎng)和醫(yī)療價(jià)值，素有“三王水果”之稱(chēng)。據(jù)研究報(bào)道，刺梨具有健胃、消食、滋補(bǔ)，止瀉等功效；亦有提高免疫力、延緩衰老、和防癌抗癌等作用。

固體分散體是將藥物高度分散在另一固體載體中的新技術(shù)。固體分散體能夠?qū)⑺幬锔叨确稚ⅲ纬煞肿印⒛z體、微晶或無(wú)定形狀態(tài)，若載體材料為水溶性的，可大大改善藥物的溶出與吸收，從而提高其生物利用度，成為一種制備高效、速效制劑的新技術(shù)，若將藥物采用難溶性或腸溶性載體材料制成固體分散劑，可使藥物具有緩釋或腸溶特性，可降低藥物的毒副作用。

滴丸劑是指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混熔的冷凝劑中，收縮冷凝而制成的劑型。通過(guò)選擇不同的基質(zhì)，可以使藥物快速溶出，所以有溶出快、生物利用度高、療效好、副作用小、藥物穩(wěn)定性好以及制備簡(jiǎn)單、質(zhì)量易控制等特點(diǎn)，制成的滴丸劑可供內(nèi)服、外用和局部使用，也可制成緩控釋制劑，是一種有良好發(fā)展前景的劑型。

現(xiàn)有技術(shù)中未見(jiàn)刺梨分散體特別是刺梨滴丸的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種刺梨總黃酮固體分散體滴丸，首先將刺梨總黃酮制成固體分散體，增加刺梨總黃酮的溶解度，然后以刺梨總黃酮固體分散體為中間體制備成固體分散體滴丸，從而增加刺梨總黃酮體內(nèi)生物利用度，提高其療效，同時(shí)提高了刺梨總黃酮的穩(wěn)定性、并且制劑的質(zhì)量容易控制，攜帶和服用的便利性也大大提高了。較為具體地：

本發(fā)明提供了一種刺梨總黃酮提取物，所述刺梨總黃酮提取物的制備方法包括以下步驟：

(1)將干燥的刺梨果粉碎過(guò)16-100目篩成粗粉；

(2)將所述刺梨的粗粉裝入提取裝置內(nèi)，以體積分?jǐn)?shù)為40-80％的含水乙醇為溶劑，浸泡1-6小時(shí)，然后進(jìn)行回流提取1-4h；

(3)過(guò)濾，減壓濃縮回收乙醇，得濃縮液；

(4)所述濃縮液用蒸餾水稀釋后，通過(guò)大孔樹(shù)脂以30％-70％乙醇進(jìn)行洗脫；

(5)洗脫液進(jìn)行回收溶劑濃縮，水浴蒸干濃縮液，真空干燥，研碎，過(guò)60-100目篩，即得刺梨總黃酮提取物干粉。

其中，

優(yōu)選地，(2)中所述含水乙醇的用量為8-20L/KG；

優(yōu)選地，(4)中所述大孔樹(shù)脂為AB-8，D101中的一種。

優(yōu)選地，所述刺梨總黃酮提取物的制備方法包括以下步驟：

(1)將干燥的刺梨果粉碎過(guò)80目篩成粗粉；

(2)將所述刺梨的粗粉裝入提取裝置內(nèi)，以體積分?jǐn)?shù)為50％的含水乙醇為溶劑，浸泡4小時(shí)，然后進(jìn)行回流提取3h；

(3)過(guò)濾，減壓濃縮回收乙醇，得濃縮液；

(4)所述濃縮液用蒸餾水稀釋后，通過(guò)大孔樹(shù)脂以40％乙醇進(jìn)行洗脫；