[發明專利]艾納香有效組分的制備方法與用途

在審

• 申請號: 201710785492.3
• 申請日: 2017-09-04
• 公開（公告）號: CN107468736A
• 公開（公告）日: 2017-12-15
• 發明（設計）人: 李勇軍;張寶;彭瀟;孫緒;鞏仔鵬;馬雪;孫佳;黃勇;劉亭;蘭燕宇
• 申請（專利權）人: 貴州醫科大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P29/00
• 代理公司: 貴陽中新專利商標事務所52100
• 代理人: 劉楠,李余江

技術領域

本發明屬于中藥材有效成分的制備方法和應用技術領域，具體涉及一種艾納香有效組分的制備方法與用途。

背景技術

炎癥是具有血管系統的活體組織對損傷因子所發生的防御反應，表現為紅、腫、熱、痛和功能障礙。炎癥是損傷和抗損傷的統一過程，一方面損傷因子直接或間接造成組織和細胞的破壞，另一方面通過炎癥和滲出反應，以稀釋、殺傷和包圍損傷因子，通過實質和間質細胞再生使受損的組織得以修復和愈合。但過度的炎癥或長的炎性過程可以引起相關器官的炎癥性紊亂和功能異常，炎癥紊亂包括糖尿病、腦膜炎、風濕病等。近年來，治療炎癥疾病已成為全球制藥工業的主要目標之一，目前已開發出包括皮質類固醇類、環氧合酶抑制劑及白三烯阻斷劑等眾多藥物，但這些藥物都不可避免的出現了嚴重的副作用。植物來源的中草藥具有來源廣泛、毒性較低、效果顯著等特點，在治療抗炎方面有著獨特的優勢和巨大的發展潛力。

艾納香Blumea balsamifera(L.)DC為菊科艾納香屬植物，廣泛分布于貴州、廣東、海南等地，主要含有揮發油、黃酮類等化合物。其藥用部位為其葉及嫩枝，具有祛風除濕藥、溫中止瀉等功效，用于治療風寒感冒、風濕痹痛、跌撲傷痛等癥的治療。研究表明，艾納香具有明顯的抗炎效果，可用于治療風濕關節炎，但其藥效物質基礎及藥用有效組分尚不明確。

因此，從艾納香中制備得到抗炎有效組分具有重要的現實意義。

發明內容

本發明的目的在于提供艾納香有效組分的制備方法及該方法制備得到的有效組分在醫學上的應用，以解決背景技術中提到的問題。

本發明是這樣實現的：

本發明的一種艾納香有效組分的制備方法包括以下步驟：取艾納香，用乙醇水溶液提取，得提取液；將上述提取液濃縮至無醇味，加水稀釋，然后先用乙酸乙酯萃取，再加酸調PH值到3-4，然后用正丁醇萃取，將正丁醇萃取液濃縮至干，即得艾納香有效組分。該有效組分主要含有咖啡?；鼘幩犷惓煞?。

其中，乙醇水溶液提取次數為1～4次，每次乙醇水溶液提取時間為0.5～4小時，每次提取時1g艾納香加入8-15ml的乙醇水溶液。

進一步的，所述乙醇水溶液的質量百分比濃度為10％～50％。

進一步的，所述加水稀釋時，每1g艾納香提取液濃縮物加入水的體積2ml。

進一步的，所述乙酸乙酯萃取或正丁醇萃取的萃取次數為3～5次。

本發明還提出了該方法制備得到的艾納香有效組分在制備抗炎藥物中的應用。

本發明相對于現有技術具有如下的優點及效果：本發明通過質量百分比濃度為25％的乙醇作為提取溶劑，以回流提取為提取方法制備艾納香藥材總提取物，然后將艾納香總提取物進行逐級萃取，得到不同的萃取部位；采用二甲苯致小鼠耳廓腫脹及小鼠腹腔毛細血管通透性試驗進行抗炎活性篩選，確定正丁醇部位為抗炎最佳部位，可用于抗炎藥物的制備。

附圖說明

圖1為本專利艾納香有效組分的制備流程圖；

圖2為實施例1的艾納香各組分的制備流程圖；

圖3為實施例1的艾納香有效組分HPLC-UV(325nm)色譜圖；

圖4為實施例1的各組分對二甲苯致小鼠耳廓腫脹試驗的結果圖；

圖5為實施實例1的各組分小鼠毛細血管通透性增加試驗結果圖。

具體實施方式

下面結合附圖和實施例對本發明作進一步說明，但不作為對本發明的任何限制。

實施例1：

(一)組分制備

取艾納香藥材段(3～5cm長)160g，用25％乙醇水溶液12倍量(1920mL)提取2次，2小時/次，濾過，合并濾液后濃縮至浸膏(艾納香藥材總提取物)36.8g，加入2倍(75mL)水混勻溶解，依次用2倍體積的乙酸乙酯、正丁醇萃取，分別將各萃取液濃縮，得到乙酸乙酯萃取物4.4g，正丁醇萃取物4.8g，水部位26.2g。具體制備流程如圖2所示。

(二)有效組分的表征