[發明專利]一種復合蛋白質脂質體納米制劑

有效

• 申請號: 201710773412.2
• 申請日: 2017-08-31
• 公開（公告）號: CN107441046B
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發明（設計）人: 陳麒先;劉俊
• 申請（專利權）人: 寧波蓋濟爾醫療科技有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/22;A61K38/39;A61P3/06;A61P7/00
• 代理公司: 上海泰能知識產權代理事務所 31233
• 代理人: 黃志達;魏峯

本發明涉及一種復合蛋白質脂質體納米制劑，所述納米制劑為核殼結構，其中外殼由脂溶性的磷脂和維生素C衍生物組成，內核由蛋白質凝縮體組成。本發明除了可以有效地對內含膠原蛋白進行包裹與保護，同時納米結構表面具有高脂溶殼層，可以極大地促進大分子膠原蛋白通過小腸表皮細胞層進入血液循環，有效地解決了現有的膠原蛋白制劑難以吸收的問題。

技術領域

本發明屬于納米制劑領域，特別涉及一種復合蛋白質脂質體納米制劑。

背景技術

膠原蛋白是人體組織結構的主要成分之一，也是人體內含量最多的一種蛋白質，約占人體蛋白質總量的30％，特別是人體皮膚成分中，有70％是由膠原蛋白組成。而且研究顯示皮膚是人體表面積最大、最暴露的器官，也是最早老化的器官。而造成皮膚老化的主要原因就是皮膚中膠原蛋白的數量逐年在減少，一年大約下降1％。因而，膠原蛋白的有效再生是保持皮膚活性和緩解衰老的關鍵。然而，膠原蛋白是一種纖維性蛋白質，由于人體很難直接吸收蛋白質或多肽，口服蛋白質、多肽后，必須經過人的消化系統的處理，降解成氨基酸之后才能最終被人體吸收。目前，膠原蛋白產品十分豐富，以各種形態出現，有口服液、粉劑也有片劑。除了各類口服產品標注為“膠原蛋白”產品外，不少外用產品也在打膠原蛋白的概念，除了一些面膜、護膚液等標注含有“膠原蛋白”，然而膠原蛋白由于其分子量大，脂溶性差，電荷密度大等物理特性很難被皮膚直接吸收或通過胃腸粘膜吸收，因而傳統的膠原蛋白制劑無法穿過皮膚的上層組織，進入真皮層或強化原本自然形成的膠原蛋白。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種復合蛋白質脂質體納米制劑，該納米制劑除了可以有效地對內含膠原蛋白進行包裹與保護，同時納米結構表面具有高脂溶殼層，可以極大地促進大分子膠原蛋白通過小腸表皮細胞層進入血液循環，有效地解決了現有的膠原蛋白制劑難以吸收的問題。

本發明提供了一種復合蛋白質脂質體納米制劑，所述納米制劑為核殼結構，其中外殼由脂溶性的磷脂和維生素C衍生物組成，內核由蛋白質凝縮體組成。一方面，脂溶性的外殼有利于內含膠原蛋白的進一步凝縮和包裹，另一方面這種脂溶性的外殼有利于提高納米制劑與腸胃粘膜的相容性，便于納米制劑通過腸胃粘膜進入血液循環。

進一步的，所述脂溶性的磷脂為卵磷脂。

進一步的，所述維生素C衍生物由維生素C通過接枝乳酸基團制備而得。

進一步的，所述蛋白質凝縮體為膠原蛋白凝縮體。

進一步的，所述膠原蛋白凝縮體由膠原蛋白經過兩級凝縮制備而得。

進一步的，上述凝縮包括通過調節溶液pH值至膠原蛋白的等電點實現膠原蛋白尺寸的初級凝縮。

進一步的，上述凝縮包括通過對溶液微氧化處理實現膠原蛋白尺寸的次級凝縮。

進一步的，通過加入氧化劑分子進行所述微氧化處理。

進一步的，所述氧化劑為H₂O₂或DMSO。

本發明可以同時對膠原蛋白凝縮體和促進膠原蛋白再生的維生素C衍生物實現有效的包裹和保護。其中，維生素C通過接枝乳酸基團生成脂溶性高的維生素C衍生物，該維生素C衍生物極易通過小腸內皮細胞層，以及通過具有表達膠原蛋白的細胞的細胞膜。另外，維生素C衍生物作為維生素C的前藥分子，在生理條件下可以通過自水解的方式釋放維生素C活性分子。