[發明專利]白樺脂醇的衍生物

在審

• 申請號: 201710755281.5
• 申請日: 2012-12-14
• 公開（公告）號: CN107501383A
• 公開（公告）日: 2017-12-22
• 發明（設計）人: M.A.哈徹爾;B.A.約翰斯;M.T.馬丁;E.A.塔貝;J.唐
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史克有限責任公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 張宇騰,黃希貴

1.具有式(I)結構的化合物：

或其可藥用鹽，其中：

A是

L₁和L₂獨立地選自鍵或[C(R⁶R⁶')]_q；

Q在每個情況下獨立地選自-CH₂-或-C(=O)-；

W選自鍵或O；

R¹選自-H、(C₁-C₁₂)烷基、-C(O)R⁵、-CH₂-O-(C₁-C₆)烷基、2-四氫-2H-吡喃和

R²選自-H、(C₁-C₁₂)烷基、-(C₁-C₆)烷基-OR⁴、-(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₆)烷基、-C(O)R⁵、-(CH₂)_rNR⁷R⁸和-(CH₂)_rN⁺(R⁴)₃，其中，當W是O時，R¹和R²可以任選與它們分別連接的O和N一起形成4至8元雜環基環，其中該雜環基環可以任選被一個至兩個R¹¹基團取代；

R³選自氫、(C₁-C₁₂)烷基、-NR¹R²、-OR⁵、

X是單環或雙環(C₅-C₁₄)芳基，

Y選自單環或雙環(C₂-C₉)雜環基，或單環或雙環(C₂-C₉)雜芳基，每個具有一個至三個選自S、N或O的雜原子，

Z是單環或雙環(C₃-C₈)環烷基；

R²和R³可以任選與它們分別連接的氮和L₂一起形成4至8元雜環基環，其中該雜環基環可以任選被一個至兩個R¹¹基團取代；

R⁴選自-H和(C₁-C₆)烷基；

R⁵選自-H、(C₁-C₆)烷基、-R³、-(CH₂)_rNR⁷R⁸和-(CH₂)_rOR⁷；

R⁶和R⁶'獨立地選自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)環烷基、(C₁-C₆)烷氧基、鹵代烷基、-Y、-(CH₂)_rNR⁷R⁸、-C(O)OH和-C(O)NH₂，其中R⁶和R⁶'基團可以任選與它們連接的碳一起形成3至8元環烷基環，其中該環烷基環可以任選被一個至三個R¹¹基團取代；

R⁷和R⁸獨立地選自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)環烷基、-Q-芳基-(R⁴)_n、-NR¹⁴R¹⁵、-C(O)CH₃，其中R⁷和R⁸可以任選與它們連接的氮一起形成含有一個至三個選自下列雜原子的4至8元雜環基或雜芳基環：-NR⁵-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO₂-，其中該雜環基或雜芳基環可以任選被一個至三個R¹¹基團取代；

R⁹是鹵素；

R¹⁰是-N(R¹⁶)₂；

R¹¹、R¹²和R¹³獨立地選自氧代、羥基、鹵素、(C₁-C₆)烷氧基、-R⁶(R⁹)_q、-OR⁶(R⁹)_q、硝基、-SO₂R⁶、(C₁-C₆)烷基、-C(O)R¹⁰、-R⁴YR⁶、-CO(O)R⁴和-CO(O)R⁵，其中，任何兩個R¹¹、R¹²或R¹³基團可以任選連接形成3至8元環烷基、芳基、雜環基或雜芳基環，其中該雜環基或雜芳基環可以含有一個至三個選自下列的雜原子：-NR⁵-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO₂-，其中該環烷基、芳基、雜環基或雜芳基環可以任選被一個至三個R¹⁶基團取代；

R¹⁴和R¹⁵獨立地選自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₈)環烷基、(C₁-C₆)烷氧基、-[C(R⁶)₂]_r-、-O[C(R⁶)₂]_r-、氧代、羥基、鹵素、-C(O)R⁷、-R¹⁰和-CO(O)R²，其中R¹⁴和R¹⁵可以任選與它們連接的碳一起形成3至8元環烷基環，或含有一個至三個選自下列的雜原子的4至8元雜環基環：-NR⁵-、-O-、-S-、-S(O)-或-SO₂-，其中該環烷基環或雜環基環可以任選被一個至三個R¹⁶基團取代；

R¹⁶獨立地選自-H、鹵素、氧代、羥基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₈)環烷基、-R⁶(R⁹)_q、-OR⁶(R⁹)_q、-N(R⁴)₂、-(CH₂)_r-雜環基、-C(O)OH、-C(O)NH₂、-R⁵(R⁹)_q、-OR⁵(R⁹)_q、硝基、-SO₂R⁶、-C(O)R¹⁰和-CO(O)R⁴；

m和n在每種情況下獨立地是0、1、2、3或4；

p獨立地是0、1、2、3或4；和

r和q在每種情況下獨立地是0、1、2、3或4。