[發明專利]復合納米脂質給藥系統及其對婦科腫瘤的治療作用

有效

• 申請號: 201710740039.0
• 申請日: 2017-08-23
• 公開（公告）號: CN109419773B
• 公開（公告）日: 2022-06-17
• 發明（設計）人: 李鶴;沈鳴;茹丹;劉歡;熊霄源;劉蕾;付豪;段友容
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院;上海市腫瘤研究所
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/337;A61K31/7105;A61K48/00;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬思敏;陸鳳

1.一種復合納米脂質給藥系統，其特征在于，包括：(a) 作為第一活性成分的紫杉醇；(b)作為第二活性成分的靶向抑制性miRNA，并且所述的靶向抑制性miRNA為miR-124；和(c)脂質材料，其中，所述的脂質材料選自下組：卵磷脂、腦磷脂、mPEG-PE、mPEG-DPPE、mPEG-HA-PC，或其組合；

并且所述組分(a)、(b)和(c)形成一復合脂質體，并且所述復合脂質體的平均粒徑為10-1000nm；

其中，所述的第一活性成分與第二活性成分之比為1-20mg：5-50 nmol，

其中，所述的復合納米脂質給藥系統是加入鈣磷復合制成的鈣磷復合納米脂質給藥系統。

2.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，所述的第一活性成分的含量為0.05-10mg/ml，并且第二活性成分的含量為0.5-10 nmol/ml。

3.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，所述的第一活性成分與第二活性成分之比為2-15mg：10-40nmol。

4.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的miR-124的序列為uaaggcacgcggugaaugcc。

5.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的復合納米脂質給藥系統還包括選自下組的第三活性成分：雷公藤甲素、姜黃素、或其組合。

6.如權利要求5所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的雷公藤甲素和姜黃素兩者的重量比為0.10-0.50：10-100。

7.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的脂質材料選自下組：mPEG-PE、mPEG-DPPE、mPEG-HA-PC，或其組合。

8.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的復合脂質體的平均粒徑為30-800nm。

9.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的第一活性成分與第二活性成分之比為5-10mg：20-40nmol。

10.如權利要求5所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，在所述復合納米脂質給藥系統中，雷公藤甲素濃度為0.10-0.50ng/ml；和姜黃素的濃度為10-100ng/ml。

11.如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統，其特征在于，所述的mPEG的分子量為400-10000。

12.一種如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統的用途，其特征在于，用于制備用于治療癌癥的藥物，所述的癌癥為乳腺癌。

13.一種制備如權利要求1所述的復合納米脂質給藥系統的方法，其特征在于，所述方法包括：

(i) 提供(a) 作為第一活性成分的紫杉醇； (b)作為第二活性成分的靶向抑制性miRNA；和(c) 脂質材料；以及

(ii) 將所述組分(a)、(b)和(c)進行復合，從而形成含復合脂質體的復合納米脂質給藥系統，其中，所述復合脂質體的平均粒徑為10-1000nm，

其中，在步驟(ii)中，包括：脂質材料包裹所述活性成分，制成復合脂質體，然后再加入鈣磷復合，制成復合納米脂質給藥系統。