[發明專利]一種具有抑菌活性的黃芪提取物制劑

有效

• 申請號: 201710731443.1
• 申請日: 2017-08-23
• 公開（公告）號: CN107334808B
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發明（設計）人: 王敬春
• 申請（專利權）人: 齊齊哈爾醫學院
• 主分類號: A61K36/481
• 分類號: A61K36/481;A61K31/715;A61K9/50;A61P31/04
• 代理公司: 北京領科知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11690
• 代理人: 張丹

本發明提供了一種含有黃芪多糖和黃芪皂苷的藥物制劑，所述制劑中黃芪多糖和黃芪皂苷按質量比為1:0.5?4，所述的黃芪多糖和黃芪皂苷中至少一種制備成微囊。本發明所述的藥物制劑與單獨的黃芪多糖制劑或黃芪皂苷制劑相比能夠表現出優異的抑菌效果，特別是針對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草桿菌和嗜酸乳稈菌，體外抑菌率均達到90％以上，同時當制劑中黃芪多糖或黃芪皂苷中的一種制備成微囊時，具有更加明顯的抑菌活性。

技術領域

本申請涉及藥物制劑領域，具體而言，涉及一種具有抑菌活性的天然植物提取物藥物制劑，特別涉及一種含有黃芪多糖和黃芪皂苷的藥物制劑。

背景技術

中藥黃芪為豆科植物黃芪的干燥根，亦名黃耆、綿黃耆。根據中醫理論黃芪味甘，性微溫，入肺，脾經，益衛固表、利水消腫、托毒、生肌，主治自汗、盜汗、血痹、浮腫、癰疽不潰或潰久不收。近年來的研究發現，黃芪對體外志賀氏痢疾桿菌、炭疽桿菌、a-活血鏈球菌、血鏈球菌、白喉桿菌、假白喉桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、白色葡萄球菌和枯草桿菌等有抑制作用。

黃芪中含多糖、皂甙、黃酮、氨基酸等多種有效成分，但已有的報道中，黃芪多糖和黃芪皂苷被認為是具有抑菌活性的主要成分。例如，劉永錄等(pH值對堿法提取黃芪多糖收率的影響及黃芪多糖體外抑菌作用研究，《河南農業科學》，2010，39(5)：117-119)報道體外抑菌試驗結果顯示，黃芪多糖對4種菌株均有不同程度的抑制作用；李瑜等(枸杞多糖與黃芪多糖抑菌活性的研究，《現代生物醫學進展》，2012年，第26期)報道pH值可影響黃芪多糖的抑菌效果，黃芪多糖在pH6的條件下抑菌活性最強；王娜(中藥黃芪、黃芩有效成分的體外抑菌作用研究，燕山大學碩士論文，2009年)研究了黃芪皂甙、黃芪多糖和黃芩甙對大腸桿菌、枯草桿菌、嗜酸乳稈菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌和沙門氏桿菌的體外抑制活性實驗，結果發現單獨抑菌時黃芩甙的抑菌能力最高，黃芪皂甙次之，而黃芪多糖最差，黃芪皂甙和黃芩甙混合抑菌時，混合配比后對枯草桿菌、嗜酸乳桿菌和金黃色葡萄球菌的抑菌能力高于黃芪皂甙單獨抑菌能力而低于黃芩甙單獨抑菌能力，混合配比成分對大腸桿菌、綠膿桿菌和沙門氏桿菌的抑菌作用基本上都弱于黃芪皂甙、黃芩甙單獨抑菌的作用。

微囊是指利用天然的或合成的高分子材料為囊材作為囊膜，將固體藥物或液體藥物做囊心物包裹而成藥庫型微小膠囊。CN106377570A公開了一種黃芪微囊，可以避免其有效成分與外界相隔絕，顯著提高黃芪的穩定性，明顯延長貯存期，還能很好保存了黃芪原粉的全價營養與活性成分。CN106344538A公開了一種黃芪提取物緩釋微囊，按照重量百分比計，包含以下組分：黃芪提取物10％-30％，表面活性劑10-25％；載體60％-80％，用于增強畜禽免疫力，提高生產性能。

然而，現有的黃芪提取物的抑菌效果仍然不能滿足需求，并且缺少針對抑菌活性而設計的含有黃芪提取物的藥物制劑。

發明內容

為克服現有技術的缺陷，本發明提供了一種含有黃芪多糖和黃芪皂苷的藥物制劑，所述制劑中黃芪多糖和黃芪皂苷按質量比為1:0.5-4，所述的黃芪多糖和黃芪皂苷中至少一種制備成微囊。

優選的，本發明所述的藥物制劑中黃芪多糖和黃芪皂苷按質量比為1:2-3，更優選的，本發明所述的黃芪多糖和黃芪皂苷按質量比為1:3。盡管黃芪多糖與黃芪皂苷均具有抑菌活性，但令人驚奇的是，當黃芪多糖和黃芪皂苷按照本發明所述的質量比組合時能夠表現出更優異的抑菌活性。

本發明所述的黃芪多糖的制備方法選自水煮醇沉法、微波提取法、堿浸提法、酶法提取法、超濾法或超聲提取法。優選的，本發明所述的黃芪多糖的制備方法包括：

(1)將黃芪粉碎細粉，按體積比1:3-5浸入水中，40-80℃進行微波提取，提取時間10-30min，提取2-3次，合并提取液；

(2)以2000-4000rpm離心提取液5-10min，取上清液，濃縮；