[發明專利]一種治療心腦血管疾病的藥物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201710725593.1
• 申請日: 2017-08-22
• 公開（公告）號: CN107441079B
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: 袁崇均;譚正懷;陳帥;羅霞;羅森;余夢瑤;王笳;陳雛;熊靜悅
• 申請（專利權）人: 四川省中醫藥科學院
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;C07D311/36;A61P25/28;A61P35/00;A61P9/00
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明公開了一種治療心腦血管疾病的藥物及其制備方法和用途，屬藥物化學領域。本發明藥物是以6?羥基染料木素為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑。本發明還公開了6?羥基染料木素的制備方法及其用途，利用射干苷元、射干苷、葛花苷元和葛花苷制備得到的6?羥基染料木素，具有藥理活性，即具有明顯的抗缺氧和抑制腫瘤細胞增殖的作用，能顯著地增強機體的耐缺氧能力，同時對癌細胞增殖有顯著的抑制作用，故6?羥基染料木素可用于制備治療心腦血管疾病、血管性癡呆、某些腫瘤的藥物，特別是可制備成注射劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑或口服溶液等制劑使其應用范圍更廣。

技術領域

本發明涉及一種治療心腦血管疾病的藥物及其制備方法及其用途，屬藥物化學領域。

背景技術

6-羥基染料木素，分子式為C₁₅H₁₀O₆，化學名為5，6，7，4′-四羥基異黃酮或5,6,7-三羥基-3-(4-羥苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，其結構式為

關于6-羥基染料木素的研究較少，目前主要認為其是一種細菌代謝產物，主要通過從細菌代謝產物中分離的方式獲得。目前對其藥理活性的報道僅有6-羥基染料木素具有保肝活性，無其他活性或者功效的報道。

發明內容

為了解決上述問題，本發明提供了6-羥基染料木素的制備方法及其用途。

本發明公開了一種治療心腦血管疾病和腫瘤的藥物，它是以6-羥基染料木素為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或者輔助性成分制備而成的制劑。

其中，所述制劑為注射劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑或口服溶液。

本發明公開了一種制備6-羥基染料木素的方法，步驟如下：

(1)將化合物A溶于70％～100％V/W乙醇中，形成溶液B；其中，化合物A為射干苷元、射干苷、葛花苷元或葛花苷；乙醇與化合物A的體積重量比為5:1ml/g；

(2)將脫甲基試劑和相轉移催化劑加入溶液B，攪拌，95℃～100℃下反應5～24h，反應完全，得反應液C；其中，脫甲基試劑與化合物A的體積重量比為3:1ml/g，相轉移催化劑與化合物A的重量比為0～0.01:1g/g；

(3)將反應液C在0～25℃下，放置1～24h，過濾，水洗至中性，得6-羥基染料木素粗品，重結晶提純。

其中，步驟(1)中，所述乙醇的濃度為95％V/W。

其中，步驟(2)中，所述脫甲基試劑為氫碘酸、硫酸、鹽酸或氫溴酸；和/或，所述相轉移催化劑為三辛基甲基氯化銨、四丁基溴化磷或十六烷基三丁基溴化磷。

其中，步驟(2)中，所述脫甲基試劑的濃度為0～40％V/W。

優選地，所述相轉移催化劑為三辛基甲基氯化銨。

其中，步驟(2)中，所述反應完全的確定方法是利用硅膠GF₂₅₄薄層檢查，展開劑為氯仿：甲醇：甲酸10:1:0.1。

本發明公開了6-羥基染料木素在制備治療心腦血管疾病、血管性癡呆、腫瘤藥物中的應用。

其中，所述腫瘤為結腸癌、乳腺癌或腺癌。

本發明達到的有益效果：本發明利用射干苷元、射干苷、葛花苷元和葛花苷制備得到的6-羥基染料木素，具有藥理活性，即具有明顯的抗缺氧作用，能顯著地增強機體的耐缺氧能力，同時對癌細胞增殖有顯著的抑制作用，可用于制備治療心、腦血管疾病和腫瘤的藥物。