[發(fā)明專利]使用PDE7抑制劑治療成癮和沖動(dòng)控制障礙

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710717548.1
• 申請(qǐng)日: 2011-11-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107375296A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-11-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G.A.德莫普羅斯;G.A.蓋塔納里斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 奧默羅斯公司
• 主分類號(hào): A61K31/519
• 分類號(hào): A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/527;A61K31/433;A61K31/435;A61K31/4439;A61K31/4162;A61K31/4178;A61K31/496;A61K31/4188;A61K31/52
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 任曉華,魯煒

1.磷酸二酯酶7（PDE7）抑制劑在制備用于減少受試者將變得對(duì)成癮性治療藥物成癮的可能性或治療成癮的藥物中的用途，所述成癮是對(duì)成癮物質(zhì)成癮，或是與原發(fā)性沖動(dòng)控制障礙或強(qiáng)迫癥有關(guān)的成癮或強(qiáng)迫行為的實(shí)施，其中PDE7抑制劑既(a)是選擇性PDE7抑制劑，其抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的較小者小于該試劑抑制PDE1-6和PDE8-11酶家族中任何其它PDE酶活性的IC₅₀的十分之一，又(b)具有抑制PDE8活性的IC₅₀為抑制PDE7A活性的IC₅₀和抑制PDE7B活性的IC₅₀中的較小者的至少20倍，其中PDE7抑制劑是選自以下的成員：式1A、式1B、式29、式30、式31、式32、式33、式34、式35、式36、式37、式38、式39、式40、式41、式42、式43A、式43B、式44、式45、式46、式47、式48、式49、式50、式51、式52、式53、式54、式6A、式6B、式6C、式6D、式6E、式6F、式6G、式6H、式16A、化合物1、化合物2、化合物3和化合物4，以及其中受試者被確定患有成癮或有發(fā)生成癮的危險(xiǎn)，并被施用對(duì)治療成癮或減少受試者將變得對(duì)成癮性治療藥物成癮的可能性有效的一定量的PDE7抑制劑。

2.權(quán)利要求1的用途，其中受試者對(duì)成癮物成癮，所述成癮物選自酒精、尼古丁、大麻、大麻衍生物、阿片類激動(dòng)劑、苯并二氮雜、巴比妥酸鹽和精神興奮藥。

3.權(quán)利要求1的用途，其中成癮是與原發(fā)性沖動(dòng)控制障礙或強(qiáng)迫癥有關(guān)的成癮或強(qiáng)迫行為，選自：暴食、病理性賭博、病理性使用電子設(shè)備、病理性使用電子視頻游戲、病理性使用電子通訊設(shè)備、病理性使用移動(dòng)電話、對(duì)色情作品成癮、性成癮、強(qiáng)迫性消費(fèi)、厭食癥、貪食癥、間歇性暴發(fā)性障礙、盜竊癖、縱火癖、拔毛發(fā)癖、強(qiáng)迫過(guò)度運(yùn)動(dòng)和強(qiáng)迫過(guò)度工作。

4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的用途，其中所述受試者先前響應(yīng)于用有效量的抗成癮治療進(jìn)行的治療而減少或停止成癮物的使用或與原發(fā)性沖動(dòng)控制障礙或強(qiáng)迫癥相關(guān)的成癮或強(qiáng)迫行為的實(shí)施，并且其中該受試者不再暴露于有效量的抗成癮治療，并且該P(yáng)DE7抑制劑對(duì)于預(yù)防或減少?gòu)?fù)發(fā)使用成癮物或?qū)嵤┏砂a或強(qiáng)迫行為有效。

5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的用途，其中PDE7抑制劑抑制PDE7A和/或PDE7B活性的IC₅₀小于約1 μM。

6.權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的用途，其中PDE7抑制劑抑制PDE7A和/或PDE7B活性的IC₅₀小于約100 nM。

7.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的用途，其還包括與PDE7抑制劑一起施用其他治療藥物，其中每一PDE7抑制劑和其他治療藥物均對(duì)有效治療成癮或減少受試者將變得對(duì)成癮性治療藥物成癮的可能性起作用，其中所述其他治療藥物選自：阿片類拮抗劑、混合型阿片類部分激動(dòng)劑/拮抗劑、抗抑郁藥、抗癲癇藥、止吐藥、促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子-1(CRF-1)受體拮抗劑、選擇性5-羥色胺-3(5-HT3)拮抗劑、5-HT2A/2C拮抗劑和大麻素-1(CB1)受體拮抗劑。

8.權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的用途，其還包括與PDE7抑制劑一起施用成癮性治療藥物，其中所治療的成癮是對(duì)所述成癮性治療藥物成癮。