[發明專利]達瑪烷型人參皂苷（元）及其ocotillol型衍生物的抗炎用途

在審

• 申請號: 201710708593.0
• 申請日: 2017-08-17
• 公開（公告）號: CN107488204A
• 公開（公告）日: 2017-12-19
• 發明（設計）人: 趙烽;孟慶國;楊靜靜;張倩;李惠香;劉攀;柳亞男;徐陽榮;王文智;李新利;劉娟;張建強;劉智;王朝明
• 申請（專利權）人: 煙臺大學
• 主分類號: C07J9/00
• 分類號: C07J9/00;C07J17/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K31/704;A61K31/7048;A61P29/00
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1.一種達瑪烷型人參皂苷(元)，其特征在于化合物的結構如通式Ⅰ所示：

其中：

*代表不對稱C原子，R₁選自羥基，或者β-D-吡喃葡萄糖基；R₂選自氫，或者羥基，或者β-D-吡喃葡萄糖基；并且所述達瑪烷型人參皂苷具有抗炎活性。

2.根據權利要求書1所述的化合物或其可藥用鹽，其特征在于：當R₂為氫，R₁選自羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，則*是R構型；當R₁為羥基，R₂為β-D-吡喃葡萄糖基，則*是R構型；當R₁為羥基，R₂為羥基，則*選自R或者S構型。

3.權利要求2所述的一種達瑪烷型人參皂苷(元)或者其藥學上可接受的鹽、水合物和溶劑合物的用途，其特征在于制備抗炎藥物的用途。

4.一種達瑪烷型人參皂苷(元)的ocotillol型衍生物，其特征在于化合物的結構如通式IIa和IIb所示：

其中：

*代表不對稱C原子，R₁和R₃選自羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基；R₂和R₄選自氫，羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基；并且所述ocotillol型衍生物具有抗炎活性。

5.根據權利要求4所示的化合物或其可藥用鹽，其特征在于：當R₂為氫時，R₁選自羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基，則*選自R構型或S構型；當R₁為羥基時，R₂選自羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基，則*選自R構型或S構型；

當R₄選自氫時，R₃選自羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基，則*選自R構型或S構型；當R₃為羥基，R₄為β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基時，則*選自S構型；當R₃選自羥基，R₄選自羥基，β-D-吡喃葡萄糖基，β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基，則*選自R構型或S構型。

6.權利要求5所述的一種達瑪烷型人參皂苷(元)的ocotillol型衍生物或者它們藥學上可接受的鹽、水合物和溶劑合物的用途，其特征在于在制備抗炎藥物中的用途。