[發明專利]一種具有改善血液循環功效的藥物組合物及其應用和由其制備形成的注射劑

在審

• 申請號: 201710705747.0
• 申請日: 2017-08-16
• 公開（公告）號: CN107569475A
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發明（設計）人: 王鋒;楊滿輝
• 申請（專利權）人: 朗致集團萬榮藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/075
• 分類號: A61K31/075;A61K31/365;A61K31/7048;A61K36/16;A61K9/08;A61P9/00
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司11250
• 代理人: 李靜

1.一種具有改善血液循環功效的藥物組合物，其特征在于，包括以下重量份的組分：

水仙苷0.1～1份；

槲皮素-3-O-[2-O，6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1～1份；

槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷0.1～1份；

山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷0.1～1份；

槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-)-對香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-2-L-鼠李糖苷0.1～1份；

山柰酚-3-O-[2-O，6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷0.1～1份；

異鼠李素-3-O-[2-O，6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1～1份；

山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1～1份；

山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-對香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖苷0.1～1份；

松醇0.1～8份；

紅杉醇0.1～2份；

銀杏內酯A 0.7～2份；

銀杏內酯B 0.3～1份；

銀杏內酯C 0.4～1份。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述水仙苷、松醇、紅杉醇、銀杏內酯A、銀杏內酯B、銀杏內酯C中的一種或多種由銀杏葉提取制得。

3.一種包含由權利要求1或2所述的藥物組合物的制劑，其特征在于，所述藥物組合物加入常規輔料，按照常規工藝，制成臨床上可接受的片劑、膠囊劑、散劑、合劑、丸劑、顆粒劑、口服液、糖漿劑、膏劑、沖劑、酒劑、注射劑、飲料、餅干、糖果、糕點食品或方便食品。

4.權利要求1或2所述的藥物組合物或權利要求3所述的藥物組合物的制劑在制備改善血液循環藥品中的應用。

5.一種制備包含權利要求1或2所述的藥物組合物的注射劑的方法，其特征在于，包括，將所述水仙苷、槲皮素-3-O-[2-O，6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖基(1-2)-α-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-)-對香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-2-L-鼠李糖苷、山柰酚-3-O-[2-O，6-O-(α-L-二鼠李糖基]-β-D-葡萄糖苷、異鼠李素-3-O-[2-O，6-O-(α-L-二鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-)-對香豆酰基-β-D-葡萄糖基]-α-L-鼠李糖苷、松醇、紅杉醇、銀杏內酯A、銀杏內酯B、銀杏內酯C與水、輔料混合制成無菌溶液；其中，所述紅杉醇在所述無菌溶液中的含量為0.1～2mg/ml。

6.一種制備包含權利要求1或2所述的藥物組合物的注射劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)取銀杏葉粉碎后，加入95～98％乙醇回流提取3～5次，每次回流提取時間為0.5～0.7小時，每次加入所述95～98％乙醇的質量為所述銀杏葉質量的9.5～11.5倍；過濾，將所得濾液減壓濃縮至所述銀杏葉質量的0.15～0.25倍，冷藏45～51小時；

(2)刮去浮油，取下層液；

(3)向所述下層液中加入注射用水至所述銀杏葉質量的0.4～0.6倍，冷藏45～51小時；過濾，將所得濾液減壓濃縮至所述銀杏葉質量的0.15～0.25倍，放至室溫，加入95～98％乙醇，使含醇量至78～82％，將醇沉后的溶液依次進行冷藏、過濾和濃縮，重復進行2～3次；

(4)向濃縮后的濾液加入注射用水至所述銀杏葉質量的0.15～0.25倍，先采用陽離子樹脂進行吸附3～5次，然后再用陰離子附樹脂進行吸附3～5次；其中，所述陽離子樹脂用量為所述銀杏葉質量的0.8～1.2倍，所述陰離子樹脂用量為所述銀杏葉質量的0.26～0.40倍量；

(5)向吸附處理的藥液加入輔料及水，制成無菌溶液，所述無菌溶液中紅杉醇的含量為0.1～2mg/mL。

7.根據權利要求6所述的注射劑的制備方法，其特征在于，所述陽離子樹脂粒度為30～60目；所述陰離子樹脂粒度為30～60目。