[發明專利]一種基于生源降解途徑制備人參皂苷RZ1的方法

有效

• 申請號: 201710694232.5
• 申請日: 2017-08-15
• 公開（公告）號: CN107383145B
• 公開（公告）日: 2018-09-18
• 發明（設計）人: 孫玉鶴;楊勇;彭雨澤
• 申請（專利權）人: 青海七彩花生物科技有限公司
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;C07B53/00
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本發明涉及一種基于生源降解途徑制備人參皂苷RZ1的方法，先以原人參二醇型皂苷為原料進行熱降解，然后對熱降解產物進行分離純化即得人參皂苷RZ₁，具體地：將原人參二醇型皂苷用水溶解，添加或不添加助溶劑，添加異構體選擇劑，制成原料溶液，再進行熱降解，其中所述異構體選擇劑為D?丙氨酸。本發明提供的方法可以選擇性地將原人參二醇型皂苷(如人參皂苷Rb₁、Rb₂、Rb₃、Rc、Rd、Rg₃)熱降解為人參皂苷RZ₁，人參皂苷RZ₁轉化率(轉化率＝實際轉化摩爾數/理論最大轉化摩爾數×100％)達90％左右，因而可以用于針對性地制備人參皂苷RZ₁。

技術領域

本發明涉及人參皂苷的制備，尤其涉及一種基于生源降解途徑制備人參皂苷RZ₁的方法。

背景技術

申請人研究發現三種人參皂苷可促進骨髓間充質干細胞成骨分化，分別為人參皂苷RK₁、RG₅和RZ₁。人參皂苷RK₁、RG₅最早由韓國學者II Ho Park等發現(參考文獻：Three NewDammarane Glycosides from Heat Processed Ginseng,Arch Pharm Res Vol 25,No 4,428-432,2002)，RZ₁最早由韓國學者Sang Myung LEE發現(參考文獻：Ginsenosides fromHeat Processed Ginseng,ChemPharmBull,2009)，這三個人參皂苷均是從加熱炮制的人參中分離得到，且三者為同分異構體，生源上均由人參皂苷RG₃脫水而得。

人參皂苷RK₁、RG₅和RZ₁化學結構式及其生源降解途徑如下所示：

人參皂苷RG₃的C20羥基與C21氫發生消除反應得到人參皂苷RK₁，人參皂苷RG₃的C20羥基與C22氫發生消除反應得到人參皂苷RG₅和RZ₁，人參皂苷RK₁與RG₅、RZ₁為雙鍵位置異構，人參皂苷RG₅與RZ₁為雙鍵順反異構。其中，人參皂苷RZ₁雙鍵兩端的大基團在雙鍵同側，由于空間位阻原因，相對不穩定，這可能也是人參皂苷RZ₁比RK₁、RG₅較晚發現的原因。而且，由于人參皂苷RZ₁相對沒有RK₁、RG₅穩定，所以含量低，標準品分離難度大，也限制了人參皂苷RZ₁的藥理作用研究。

申請人以人參皂苷RG₃為原料，通過加熱降解制備得到人參皂苷RK₁、RG₅和RZ₁混合物，但人參皂苷RZ₁的含量僅占人參皂苷RK₁、RG₅和RZ₁總含量的18％左右。在人參皂苷RZ₁自由能明顯高于人參皂苷RK₁、RG₅的情況下，如何選擇性制備人參皂苷RZ₁難度較大。

發明內容

本發明的目的在于提供一種基于生源降解途徑制備人參皂苷RZ₁的方法，以選擇性制備得到人參皂苷RZ₁，提高原料利用率。

為實現上述目的，本發明提供了以下技術方案：