[發明專利]乙基硫酸鉀在制備用于預防或治療炎癥性疾病藥物中的應用

在審

• 申請號: 201710689684.4
• 申請日: 2017-08-14
• 公開（公告）號: CN109381453A
• 公開（公告）日: 2019-02-26
• 發明（設計）人: 李志勇;蔣春紅;劉堯奇;王章偉;鄧雙炳;黃冰峰;周鵬
• 申請（專利權）人: 江西青峰藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/255
• 分類號: A61K31/255;A61P29/00;A61P1/12;A61P11/14;A61P1/00;A61P5/14;A61P19/02;A61P1/02;A61P17/00;A61P11/00;A61P15/02;A61P13/10;C07C303/24
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本發明公開了乙基硫酸鉀在制備炎癥、發熱、腹瀉、咳嗽及作為NF?κB抑制劑藥物方面的應用、其制備方法及組合物。

技術領域

本發明涉及乙基硫酸鉀在制備用于預防或治療炎癥性疾病藥物中的應用。

背景技術

乙基硫酸又稱酸式硫酸乙酯(ethylbisulfate)或乙基硫酸(ethyl-sulfuricacid)。沸點280℃(分解)。相對密度1.316。遇熱或其濃水溶液煮沸時分解為有毒的硫氧化物(SOx)煙霧，對皮膚、眼睛、黏膜有強刺激性、強腐蝕性。該品與乙醇醚化，可得麻醉乙醚；用碳酸鉀中和得到乙基硫酸鉀。

目前并未發現乙基硫酸鉀具有醫藥用途。

發明內容

申請人出乎意料地發現乙基硫酸鉀用于制備炎癥性疾病、退熱、腹瀉或NF-κB抑制劑藥物方面的新用途、化合物制備方法及其組合物。

本發明的第一發明目的，提供乙基硫酸鉀在制備用于預防或治療炎癥性疾病藥物方面的應用；

其中一種優選實施方案，所述炎癥性疾病選自感染性炎癥或非感染性炎癥，包括但不限于可能由細菌，病毒等病原體引起的，或由自身免疫造成的多種炎癥性疾病。

其中一種優選實施方案，所述炎癥疾病包含但不限于食管炎、腸炎、甲狀腺炎、骨炎、口腔炎、胸膜炎、皮炎、肺炎、陰道炎、膀胱炎、支氣管炎、炎癥性腫脹等。

其中一種更為優選實施方案，所述炎癥性腫脹包括但不限于佛波酯致小鼠耳廓腫脹、對角叉菜膠致足腫脹、棉球肉芽腫等。

本發明的第二發明目的，提供乙基硫酸鉀在制備用于退熱藥物方面的應用。

本發明的第三發明目的，提供乙基硫酸鉀在制備用于預防或治療腹瀉藥物方面的應用。

本發明的第四發明目的，提供乙基硫酸鉀在制備用于預防或治療咳嗽藥物方面的應用。

本發明的第五發明目的，提供乙基硫酸鉀在制備用于NF-κB抑制劑藥物方面藥物的應用。

本發明的第六發明目的，提供一種藥物組合物，其包括治療有效量的乙基硫酸鉀以及藥學上可接受的輔料。

所述藥物組合物可用于制備炎癥性疾病、退熱、腹瀉或NF-κB抑制劑等藥物。

所述藥物組合物中，所述藥學上可接受的輔料可包括藥學上可接受的載體、稀釋劑和/或賦形劑。

根據治療目的，可將藥物組合物制成各種類型的給藥單位劑型，如片劑、丸劑、粉劑、液體、懸浮液、乳液、顆粒劑、膠囊、栓劑和針劑(溶液及懸浮液)等，優選液體、懸浮液、乳液、栓劑和針劑(溶液及懸浮液)等。

為了使片劑形式的藥物組合物成形，可使用本領域任何已知并廣泛使用的賦形劑。例如，載體，如乳糖、白糖、氯化鈉、葡萄糖、尿素、淀粉、碳酸鈣、高嶺土、結晶纖維素和硅酸等；粘合劑，如水、乙醇、丙醇、普通糖漿、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明膠溶液，羧甲基纖維素、紫膠、甲基纖維素和磷酸鉀、聚乙烯吡咯烷酮等；崩解劑，如干淀粉、藻酸鈉、瓊脂粉和海帶粉，碳酸氫鈉、碳酸鈣、聚乙烯脫水山梨醇的脂肪酸酯、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸單甘酯、淀粉和乳糖等；崩解抑制劑，如白糖、甘油三硬脂酸酯、椰子油和氫化油；吸附促進劑，如季胺堿和十二烷基硫酸鈉等；潤濕劑，如甘油、淀粉等；吸附劑，如淀粉、乳糖、高嶺土、膨潤土和膠體硅酸等；以及潤滑劑，如純凈的滑石，硬脂酸鹽、硼酸粉和聚乙二醇等。還可以根據需要選用通常的涂漬材料制成糖衣片劑、涂明膠膜片劑、腸衣片劑、涂膜片劑、雙層膜片劑及多層片劑。

為了使丸劑形式的藥物組合物成形，可使用本領域任何已知的并廣泛使用的賦形劑，例如，載體，如乳糖，淀粉，椰子油，硬化植物油，高嶺土和滑石粉等；粘合劑，如阿拉伯樹膠粉，黃蓍膠粉，明膠和乙醇等；崩解劑，如瓊脂和海帶粉等。