[發明專利]櫻草素衍生物及其合成方法和應用

在審

• 申請號: 201710687980.0
• 申請日: 2017-08-12
• 公開（公告）號: CN107501073A
• 公開（公告）日: 2017-12-22
• 發明（設計）人: 劉建利;王明;王翠玲;張寧
• 申請（專利權）人: 西北大學
• 主分類號: C07C50/28
• 分類號: C07C50/28;C07C46/06;A61K31/122;A61P25/00;A61P25/28;A61P31/04
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司61202
• 代理人: 謝鋼

1.結構通式（I）所示的化合物，

，

其中R選自C2～C20的烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：R選自C2～C4的烷基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于結構通式（I）所示的化合物為：

。

4.權利要求1所示化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）間苯二酚與脂肪酸衍生物R-COOH在無水氯化鋅存在下，120 °C攪拌反應得1a-1m；

（2）將所得固體1a-1m溶于丙酮，加入無水碳酸鉀，滴加硫酸二甲酯回流反應，產物經乙酸乙酯萃取，水洗，干燥，過濾，減壓蒸餾，硅膠柱層析分離得到無色液體丹皮酚衍生物2a-2m；

（3）將丹皮酚衍生物2a-2m溶于無水乙醇中，加入鋅粉，室溫下攪拌并滴加濃鹽酸，保持體系溫度不高于40 °C反應，除去溶劑后，倒入水中，用飽和碳酸氫鈉溶液調pH至7 - 8，乙酸乙酯萃取，濃縮得到淡黃色液體3a-3m；

（4）冰浴下，向30 %過氧化氫水溶液中緩慢滴加乙酸酐，室溫攪拌反應，再滴加淡黃色液體3a-3m的甲醇溶液，室溫反應，析出黃色固體，過濾，分別用飽和亞硫酸鈉溶液和水洗滌，無水乙醇重結晶，得櫻草素衍生物4a-4m。

5.權利要求1至3任意之一所述化合物在制備治療抗菌藥物中的應用。

6.權利要求1至3任意之一所述化合物在制備治療神經退行性疾病的單體藥物或藥物組合物中的應用。

7.一種藥物組合物，其含有權利要求1所示的化合物，以及一種或多種藥物載體或賦形劑。

8.根據權利要求6所述藥物組合物，其特征在于：該藥物是片劑、膠囊劑、顆粒劑、軟膠囊劑、滴丸劑、微丸劑、口服液、水針劑、輸液劑、粉針劑或凍干粉針劑。