[發明專利]丁香葉提取物微膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201710686327.2
• 申請日: 2017-08-11
• 公開（公告）號: CN107441174A
• 公開（公告）日: 2017-12-08
• 發明（設計）人: 方希修;章敬旗;李登昌;王冬梅
• 申請（專利權）人: 江蘇農牧科技職業學院
• 主分類號: A61K36/61
• 分類號: A61K36/61;A61K9/50;A61K47/36;A61P1/12;A61P31/04;A61K127/00
• 代理公司: 北京匯知杰知識產權代理事務所(普通合伙)11587
• 代理人: 楊巍

技術領域

本發明屬于微膠囊技術領域，尤其是一種丁香葉提取物微膠囊，及其制備方法。

背景技術

丁香葉提取物民間多用于止瀉，具有廣譜抗菌和抗病毒的作用。紫丁香鮮葉制成的溶液，對弗氏痢疾桿菌進行體外抑菌試驗，效果較強；用于防治菌痢，既經濟，又便于推廣。研究發現，丁香葉提取物具有抗菌，抗病毒，抗氧化抗衰老等作用，可提高免疫力，對肝損傷的預防以及治療有一定的作用。可見，丁香葉提取物是一種療效好，奏效快，無任何毒副作用廣譜抗菌消炎的純中藥。

然而，丁香葉提取物具有強烈的苦味。因此，如何掩蔽丁香葉提取物苦味，從而將其用于疾病治療，成了本領域所關注的問題。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的缺陷，提供一種控釋微膠囊及其制備方法，該微膠囊可以掩蔽丁香葉提取物的苦味，并且具有丁香葉提取物自身的功效，即能夠有效地抑制豬源性大腸桿菌，能夠有效地治療仔豬白痢病。

為達到上述目的，第一方面，本發明提供了一種一種控釋微膠囊，該微膠囊包含芯材丁香葉提取物和囊材海藻酸鈉，所述丁香葉提取物與所述海藻酸鈉的質量比為1:0.5-2，且所述微膠囊的粒徑為5-60μm。

在一個實施方案中，述丁香葉提取物與所述海藻酸鈉的質量比為1:1。

在一個實施方案中，所述微膠囊的粒徑為54μm。

在一個實施方案中，所述微膠囊的包封率為至少45％。

優選地，所述微膠囊的包封率為至少60％。

優選地，所述微膠囊的包封率為至少80％。

在一個實施方案中，所述為膠囊是利用1％-3％的氯化鈣溶液和0.1％-0.5％的乳化劑通過單凝聚法制備獲得的。

優選地，所述氯化鈣溶液的濃度為2％。

優選地，所述乳化劑的濃度為0.3％。

優選地，所述乳化劑為吐溫-80。

第二方面，本發明提供了一種制備本發明第一方面的控釋微膠囊的方法，包括以下步驟：

⑴制備丁香葉提取物；

⑵乳液A的配制：先用水配制重量濃度為2-5％的海藻酸鈉溶液，再將丁香葉提取物和乳化劑加入該海藻酸鈉溶液中，攪拌均勻，由此制得乳液A，其中海藻酸鈉和丁香葉提取物的質量比為1:0.5-2，乳化劑占乳液A總重量的0.1％-0.5％；

(3)將乳液A加入重量濃度為1％-5％的氯化鈣溶液中凝聚、固化，干燥，由此得到控釋微膠囊。

在一個實施方案中，所述海藻酸鈉溶液的重量濃度為2.5％。

在一個實施方案中，海藻酸鈉和丁香葉提取物的質量比為1:1。

在一個實施方案中，所述乳化劑為吐溫-80。

在一個實施方案中，所述乳化劑占乳液A總重量的0.3％。

在一個實施方案中，所述氯化鈣溶液的濃度為2％。

在一個實施方案中，按照如下方式制備丁香葉提取物：取干燥丁香葉粉末與乙醇混合進行提取，并將提取液蒸發濃縮、冷凍干燥，由此得到固體形式的丁香葉提取物。

優選地，乙醇的濃度為50％。

優選地，丁香葉粉末與乙醇的質量體積比為1:10。

優選地，提取在45℃進行。

優選地，提取時間為1-3小時優選2小時。

在一個具體實施方式中，將預先烘干并粉碎的紫丁香葉與濃度為50％的乙醇按1:10(m:v)比例混合，在45℃下提取2h，過濾后再次提取；提取液合并后蒸發濃縮，濃縮液冷凍干燥，由此得到固體形式的丁香葉提取物。

本發明的控釋微膠囊能有效地掩蔽丁香葉提取物的苦味等不良味道，提高動物對丁香葉提取物所制成的藥物的順應性；同時提高了丁香葉提取物的穩定性，能夠有效防止外界環境因素對丁香葉提取物的破壞等不良影響，例如pH值、氧氣、濕度、熱、光和其他物質等；能有效地控制丁香葉提取物在動物體內的釋放，使丁香葉提取物的效能得到最大限度地發揮。

附圖說明

下面對本發明的附圖進行簡單介紹。

圖1為丁香提取物微囊形態(15×20)。

具體實施方式

下面對本發明的具體實施方案作進一步清楚和完整的描述。需要理解的是，本文中具體描述的實施方案僅用于示例目的，無意于以任何方式對本發明的保護范圍進行限制。在不背離本發明的精神和宗旨的情況下，可以對本發明進行修改。本發明的保護范圍由隨附的權利要求書來進行限定。

實施例1.本發明控釋微膠囊的制備

1試驗材料

1.1試驗藥物