[發(fā)明專利]一種百里香精油固體分散體及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710685895.0
• 申請(qǐng)日: 2017-08-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107496361B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 許文灝;姜昕鵬;孫成龍;張琦紅;李堅(jiān)軍;蘇為科
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江工業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K36/53;A61K47/28;A61K47/40;A61K47/32;A61K47/36;A61P31/04;A61P1/00
• 代理公司: 杭州浙科專利事務(wù)所(普通合伙) 33213
• 代理人: 周紅芳

本發(fā)明公開(kāi)了一種百里香精油固體分散體及其制備方法。該百里香精油固體分散體由天然來(lái)源的百里香精油和高分子載體材料兩種組分，其中高分子載體材料為天然大量存在的多糖；該百里香精油分散體的制備方法是將百里香精油和載體混合后，于球磨機(jī)中球磨即得到百里香精油固體分散體。本發(fā)明通過(guò)降低機(jī)械力作用形成分子混合物，增加藥物與載體的分散均一度，增加可濕潤(rùn)性等作用促進(jìn)百里香精油的溶出，并且通過(guò)載體的包合作用形成復(fù)合物，從而抑制百里香精油的揮發(fā)。本發(fā)明的制備方法簡(jiǎn)單易行、成本低廉、無(wú)毒無(wú)害、效果明顯的特點(diǎn)，獲得的產(chǎn)品能作為動(dòng)物口服外用抗菌劑，能夠提高精油有效劑量并且掩蓋導(dǎo)致動(dòng)物拒食的不良?xì)馕叮涫袌?chǎng)前景廣闊。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種能夠提高百里香精油水溶液溶出度，并降低其揮發(fā)性的百里香精油固體分散體及其制備方法。

背景技術(shù)

在現(xiàn)代化的養(yǎng)豬生產(chǎn)中，由于規(guī)模化飼養(yǎng)并長(zhǎng)期食用飼料，豬的免疫力低下，消化系統(tǒng)發(fā)育不健全，導(dǎo)致了豬胃腸疾病的發(fā)病率與病死率顯著的提高，過(guò)度使用抗生素雖能顯著改善這種局面，但是卻產(chǎn)生了超級(jí)耐藥菌以及肉中抗生素藥物殘留等問(wèn)題。

百里香精油，由唇形科植物百里香(Thymus vulgaris L.)及T.zygis L.rargracilis Boiss.中蒸餾得到的紅褐色液體，其主要成分為百里香酚(30%～70%)與香芹酚(2%～15%)，總含酚量≥40%。百里香精油作為天然來(lái)源的抗生素代替物，具有抗菌性能好，不易產(chǎn)生耐藥性并且對(duì)人體無(wú)危害，據(jù)報(bào)道，百里香精油對(duì)于導(dǎo)致豬胃腸疾病的豬源產(chǎn)腸毒素大腸桿菌及豬源霍亂沙門(mén)菌的抑制率顯著優(yōu)于抗生素硫酸粘桿菌素。將百里香精油開(kāi)發(fā)為植物源抗生素有利于養(yǎng)豬業(yè)的綠色化。但是，百里香精油中的活性成分的水溶性差，在水溶液中以油滴形式分散，故影響其在水相中的濃度降低了藥效，且油滴形式存在的百里香酚會(huì)對(duì)粘膜有一定的刺激性。百里香精油沸點(diǎn)低，受熱容易揮發(fā)，豬對(duì)百里香的味道具有一定的抗拒性。所以開(kāi)發(fā)水溶性好，不易揮發(fā)的百里香精油固體分散體對(duì)解決上述問(wèn)題具有實(shí)際的意義。

傳統(tǒng)的固體分散體的制備方法有熔融法，溶劑法，溶劑噴霧干燥法等，這些方法需使用有機(jī)溶劑，存在有機(jī)溶劑的殘留的問(wèn)題，而且有制備過(guò)程復(fù)雜，過(guò)程中百里香精油的損失率提高，所以如何避免上述問(wèn)題是百里香精油固體分散體開(kāi)發(fā)中面臨的最大障礙。然而利用機(jī)械化學(xué)方法無(wú)溶劑制備固體分散體，可以避免反應(yīng)過(guò)程中有機(jī)溶劑對(duì)環(huán)境的污染，并且無(wú)需加熱，精油損失減少。因此，該方法不僅是對(duì)傳統(tǒng)固體分散體制備工藝創(chuàng)新，同時(shí)也實(shí)現(xiàn)了百里香精油固體分散體制備工藝的重大突破。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中存在的百里香精油水溶性差且易揮發(fā)等問(wèn)題，本發(fā)明的目的在于提供一種百里香精油固體分散體及其制備方法，它能提高百里香精油水溶液溶出度，并降低其揮發(fā)性，其制備中避免了有機(jī)溶劑的使用，達(dá)到綠色環(huán)保的要求。

所述的一種百里香精油固體分散體，其特征在于所述分散體由百里香精油和高分子載體材料組成。

所述的一種百里香精油固體分散體，其特征在于百里香精油提取自百里香的花與莖葉，百里香精油也為市售產(chǎn)品，本發(fā)明實(shí)施例中所用的百里香精油可以是市售產(chǎn)品，也可以是自己提取，提取工藝是常規(guī)技術(shù)。

所述的一種百里香精油固體分散體，其特征在于高分子載體材料選自甘草酸二鈉、羥乙基淀粉、聚乙烯吡咯烷酮K30、阿拉伯半乳聚糖，β-環(huán)糊精，羥丙基-β-環(huán)糊精中的一種。

所述的一種百里香精油固體分散體，其特征在于高分子載體材料選自甘草酸二鈉、羥丙基-β-環(huán)糊精或阿拉伯半乳聚糖中的一種。

所述的一種百里香精油固體分散體，其特征在于百里香精油：高分子載體材料的質(zhì)量比為1:10-200，優(yōu)選為1：50-100，最優(yōu)為1：100。