[發明專利]一種安塞曲匹中間體的制備方法

有效

• 申請號: 201710685373.0
• 申請日: 2017-08-11
• 公開（公告）號: CN109384807B
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發明（設計）人: 張貴民;臧超;許建國
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種安塞曲匹中間體（4-氟-5-異丙基-2-甲氧基苯基）硼酸，式Ⅱ所示化合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟：于溶劑中，以4-氟-1-溴-2-甲氧基-5-異丙基苯，式Ⅲ所示化合物為底物在催化劑催化作用下與三異丙基硼酸酯反應；

所述的催化劑為二異丙基鎂氯化鋰i-Pr₂Mg·LiCl，2，2^，，6，6^，-四甲基哌啶氯化鎂氯化鋰TMPMgCl·LiCl或2，4，6-三甲基苯基溴化鎂氯化鋰MesMgBr·LiCl；反應溫度為0~10℃；式Ⅲ所示化合物與催化劑的摩爾比為1:1.2~1.8；反應時間為1~4h；溶劑選自乙酸乙酯，甲苯，丙酮，四氫呋喃，甲基叔丁醚和二氯甲烷的一種。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的溶劑為甲苯或丙酮。