[發明專利]一種阿奇沙坦的制備新工藝有效
| 申請號： | 201710665285.4 | 申請日： | 2017-08-07 |
| 公開（公告）號： | CN107325092B | 公開（公告）日： | 2021-01-08 |
| 發明（設計）人： | 不公告發明人 | 申請（專利權）人： | 山東魯寧藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/10 | 分類號： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 257336 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿奇沙坦 制備 新工藝 | ||
【權利要求書】：
1.一種阿奇沙坦的合成方法，其特征在于2-氟-3-溴硝基苯與由化合物1和2制備得到的中間體3反應，2位氟被取代，然后經硝基還原，與原碳酸四乙酯反應合環形成咪唑環，然后與鹽酸羥胺反應，CDI作用下合成苯基上取代的噁二唑環，最后正丁基鋰催化下，與二氧化碳形成甲酸，并得到得到產物，反應路線如下：
2.根據權利要求1所述的阿奇沙坦合成方法，其特征在于：化合物1與化合物2反應得到化合物3，溶劑為乙二醇二甲醚，催化劑為Pd(dppf)Cl2或PdCl2(PPh3)2。
3.根據權利要求1所述的阿奇沙坦合成方法，其特征在于：化合物4與化合物3的摩爾比為1-1.2∶1。
4.根據權利要求1所述的阿奇沙坦合成方法，其特征在于：化合物5到化合物6的硝基還原通過氯化錫、鐵粉、鋅粉或氫化鋰鋁還原。
5.根據權利要求1所述的阿奇沙坦合成方法，其特征在于：化合物6到化合物7的反應溶劑為乙酸或甲酸。
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