[發(fā)明專利]青藤堿衍生物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710659452.4
• 申請(qǐng)日: 2017-08-04
• 公開（公告）號(hào): CN107325097B
• 公開（公告）日: 2019-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙長(zhǎng)琦;張辰;崔冬梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京師范大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D471/08
• 分類號(hào): C07D471/08;A61K31/53;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢;吳愛琴

1.一種青藤堿衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式I所示：

上述式I中，R為H、4-羥基，2,3-二羥基，2-羥基或2-乙酰氧基。

2.制備權(quán)利要求1中式I所示青藤堿衍生物的方法，包括：

使式III所示二酮類底物及式II所示酰肼類底物與醋酸銨反應(yīng)，得到權(quán)利要求1中式I所示的青藤堿衍生物；

式II中，R為H、4-羥基，2,3-二羥基，2-羥基或2-乙酰氧基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述方法中，式III所示二酮類底物及式II所示酰肼類底物與醋酸銨的摩爾比依次為1：0.5-2.0：5.0-20.0；

所述反應(yīng)在乙酸中進(jìn)行；

所述反應(yīng)在微波作用下進(jìn)行；

所述反應(yīng)的溫度為80-150度，時(shí)間為1-15min。

4.權(quán)利要求1中式I所示的青藤堿衍生物在下述方面的應(yīng)用：

1)在制備真核生物腫瘤細(xì)胞增殖抑制劑中的應(yīng)用；

2)在制備預(yù)防和/或治療腫瘤藥物中的應(yīng)用；

所述真核生物為哺乳動(dòng)物；

所述腫瘤細(xì)胞為胃癌細(xì)胞、肺癌細(xì)胞和胎盤絨毛癌細(xì)胞；

所述腫瘤為癌；所述癌為胃癌、肺癌和胎盤絨毛癌。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于：所述胃癌細(xì)胞為人胃癌細(xì)胞株SGC-7901或人胃癌細(xì)胞株HGC-27；

所述肺癌細(xì)胞為人肺癌細(xì)胞株H446；

所述胎盤絨毛癌細(xì)胞為人胎盤絨毛癌細(xì)胞Bewo。

6.一種真核生物腫瘤細(xì)胞增殖抑制劑或預(yù)防和/或治療腫瘤的藥物，

所述真核生物為哺乳動(dòng)物；

所述腫瘤細(xì)胞為胃癌細(xì)胞、肺癌細(xì)胞和胎盤絨毛癌細(xì)胞；

所述腫瘤為癌；所述癌為胃癌、肺癌和胎盤絨毛癌；

其包含權(quán)利要求1中式I所示的青藤堿衍生物。