[發明專利]一種來那度胺的新結晶及其藥物組合物

在審

• 申請號: 201710658382.0
• 申請日: 2017-08-04
• 公開（公告）號: CN107400115A
• 公開（公告）日: 2017-11-28
• 發明（設計）人: 高策;程興棟;張愛明;夏春光;張喜全;楊玉雷;朱雪焱
• 申請（專利權）人: 正大天晴藥業集團股份有限公司;上海醫藥工業研究院
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/454;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種來那度胺的結晶，其X-射線衍射圖譜具有2θ為8.18、12.33、14.68、16.10和20.91±0.2°的衍射峰。

2.如權利要求1所述的來那度胺的結晶，其X-射線衍射圖譜具有2θ為8.18、12.33、14.68、16.10、17.94、20.91、24.09和24.41±0.2°的衍射峰。

3.如權利要求1所述的來那度胺的結晶，其X-射線衍射圖譜具有2θ為8.18、11.59、12.33、14.68、16.10、16.54、17.94、20.91、21.20、22.42、24.09、24.41、25.58、26.35、28.61和32.91±0.2°的衍射峰。

4.如權利要求1所述的來那度胺的結晶，其X-射線衍射圖譜具有如下特征，

5.如權利要求1所述的來那度胺的結晶，其X-射線衍射圖譜具有如下特征，

6.如權利要求1所述來那度胺的結晶，其X-射線衍射圖譜如圖1所示。

7.一種結晶組合物，所述結晶組合物含有權利要求1-6所述的來那度胺結晶，其中來那度胺的結晶占結晶組合物重量的50％以上或80％以上或90％以上或95％以上或99％以上或99.5％以上。

8.一種藥物組合物，該組合物包含治療有效量的權利要求1-6所述的來那度胺的結晶，或如權利要求7所述的結晶組合物，以及一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑和/或介質。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，所述藥物組合物是膠囊的制劑形式，包含乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂。

10.權利要求1-6所述的來那度胺的結晶或權利要求7所述的結晶組合物或權利要求8所述的藥物組合物在制備治療癌癥的藥物中的用途。