[發明專利]沃諾拉贊鹽、晶型及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201710653648.2
• 申請日: 2017-08-03
• 公開（公告）號: CN107759568A
• 公開（公告）日: 2018-03-06
• 發明（設計）人: 陳大峰;彭丹;程鶴;馮文華;羅杰
• 申請（專利權）人: 四川海思科制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07C309/04;C07C309/05;C07C303/32;C07C309/30;C07C309/08;C07C51/41;C07C59/255;A61K31/4439;A61P1/04;A61K9/08
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1.沃諾拉贊鹽，其特征在于選自：式III所示的沃諾拉贊雙鹽酸鹽、式IV所示的沃諾拉贊雙氫溴酸鹽、式V所示的沃諾拉贊雙硫酸鹽、式VI所示的沃諾拉贊硝酸鹽、式VII所示的沃諾拉贊雙磷酸鹽、式VIII所示的沃諾拉贊苯磺酸鹽、式IX所示的沃諾拉贊1,4-丁二磺酸半鹽、式X所示的沃諾拉贊1,4-丁二磺酸鹽、式XI所示的沃諾拉贊2-羥基乙磺酸鹽或式XII所示的沃諾拉贊L-酒石酸鹽，

2.沃諾拉贊鹽的晶型，其特征在于，其中，

所述沃諾拉贊雙鹽酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊雙鹽酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為8.5°±0.2°、14.7°±0.2°、22.4°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊雙鹽酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊雙鹽酸鹽晶型B，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為8.5°±0.2°、8.9°±0.2°、14.4°±0.2°、15.1°±0.2°、17.8°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊雙氫溴酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊雙氫溴酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為19.8°±0.2°、22.2°±0.2°、25.5°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊雙硫酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊雙硫酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為6.8°±0.2°、10.8°±0.2°、13.1°±0.2°、15.8°±0.2°、18.6°±0.2°、23.6°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊雙硫酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊雙硫酸鹽晶型B，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為6.5°±0.2°、19.8°±0.2°、20.3°±0.2°、21.1°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊硝酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊硝酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為10.0°±0.2°、11.7°±0.2°、19.8°±0.2°、22.1°±0.2°、25.7°±0.2°、28.2°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊雙磷酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊雙磷酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為4.7°±0.2°、17.8°±0.2°、18.7°±0.2°、20.0°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊苯磺酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊苯磺酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為8.3°±0.2°、14.8°±0.2°、16.2°±0.2°、16.6°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊1,4-丁二磺酸半酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊1,4-丁二磺酸半鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為7.6°±0.2°、12.0°±0.2°、13.9°±0.2°、17.4°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊1,4-丁二磺酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊1,4-丁二磺酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為9.4°±0.2°、14.8°±0.2°、19.2°±0.2°、20.8°±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊2-羥基乙磺酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊2-羥基乙磺酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為14.5°±0.2°、20.6°±0.2°、25.9±0.2°位置對應有特征衍射峰；或者，

所述沃諾拉贊L-酒石酸鹽的晶型具體為沃諾拉贊L-酒石酸鹽晶型A，其使用Cu-Kα輻射的X-射線粉末衍射圖譜在2θ值為12.0°±0.2°、12.6°±0.2°、13.8°±0.2°、16.7°±0.2°、19.4°±0.2°位置對應有特征衍射峰。