[發明專利]一種超氧陰離子探針及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710630153.8 | 申請日： | 2017-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN107337681B | 公開（公告）日： | 2019-05-28 |
| 發明（設計）人： | 張現忠;黃路梅;李子婧;張德良;李化 | 申請（專利權）人： | 廈門大學 |
| 主分類號： | C07D493/10 | 分類號： | C07D493/10;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204 | 代理人： | 張松亭;姜謐 |
| 地址： | 361000 *** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 超氧陰離子 探針 三氟甲磺酸基團 制備方法和應用 親核 超氧陰離子檢測 放射性碘標記 探針化合物 探針結構 體內檢測 核醫學 小分子 可用 體內 響應 | ||
1.一種超氧陰離子探針，其特征在于：由放射性碘標記，其結構式如下：
其中I*為123I、124I、125I和131I中的至少一種。
2.一種權利要求1所述的超氧陰離子探針的制備方法，其特征在于：其原料包括前體化合物，該前體化合物的結構式如下：
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：
(1)將所述前體化合物溶于乙腈中，得到濃度為50～100μg/mL的第一溶液；
(2)在第一溶液中加入等體積的濃度為0.5～1.5mg/mL氯胺T溶液，混合均勻，得到第二溶液；
(3)在第二溶液中加入活度0.1～5mCi的NaI*溶液和稀鹽酸，于15～30℃反應10～30min，得到第三溶液，上述第二溶液、NaI*溶液和稀鹽酸的體積比為18～22∶0.8～1.2∶8～12；
(4)在第三溶液中加入飽和偏二亞硫酸鈉水溶液以淬滅反應，接著進行分離純化，得到所述超氧陰離子探針，第三溶液與飽和偏二亞硫酸鈉水溶液的體積比為3～4∶1～1.5。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述前體化合物的制備方法包括如下步驟：
a、在第一有機溶劑中，使4-溴鄰苯二甲酸酐和間苯二酚以1∶1.8～2.2的摩爾比于90～130℃反應1.5～3h，生成第一化合物，該第一化合物的結構式如下：
b、在第二有機溶劑中，使第一化合物與三氟甲磺酸酐于-78～30℃以1∶3.8～4.5的摩爾比反應30～60min，生成第二化合物，該第二化合物的結構式如下：
c、在第三有機溶劑中，在反應體系總質量的0.1～0.2％的4-三苯基膦鈀的催化下，第二化合物與六正丁基二錫以1∶1.8～2.2的摩爾比于100～130℃反應1.5～2.5h，生成所述前體化合物。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述第一有機溶劑為甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯，所述第二有機溶劑為甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯，所述第三有機溶劑為甲磺酸溶液、二氯甲烷或甲苯。
6.權利要求1所述的超氧陰離子探針在制備醫學影像顯像劑中的應用。
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