[發明專利]二氫吡嗪并[2;3-b]吲哚、吡嗪并[2;3-b]吲哚類化合物及合成方法和應用

有效

• 申請號: 201710625730.4
• 申請日: 2017-07-27
• 公開（公告）號: CN107383018B
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 呂萍;王彥廣;丁華龍
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C09K11/06
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 黃歡娣;邱啟旺

1.一種二氫吡嗪并[2,3-b]吲哚，其特征在于，結構式為：

上述結構式中，R¹為烷基磺酰基和芳基磺酰基；R²為氫、烷基、烯基、烯丙基、芐基、酰基或芳基；R³為氫、烷基、烷氧基、氰基、酰基、氨基或鹵素；R³是吲哚4,5,6或7位的單個取代基；R⁴為氫、烷基、烯基、酰基、氰基或芳基；R⁵為氫、烷基、烯基、酰基、氰基或芳基；或R⁴和R⁵是相連的基團。

2.一種權利要求1所述二氫吡嗪并[2,3-b]吲哚的合成方法，其特征在于，該方法為：將式2和式3所示的化合物在金屬銠催化劑的催化下，于100℃溶劑中加熱反應12小時，反應式為：

3.一種吡嗪并[2,3-b]吲哚的合成方法，所述吡嗪并[2,3-b]吲哚結構式為：

上述結構式中，R²為氫、烷基、烯基、烯丙基、芐基、酰基或芳基；R³為氫、烷基、烷氧基、氰基、酰基、氨基或鹵素；R³是吲哚4,5,6或7位的單個取代基；R⁴為氫、烷基、烯基、酰基、氰基或芳基；R⁵為氫、烷基、烯基、酰基、氰基或芳基；或R⁴和R⁵是相連的基團；其特征在于，該方法為：將權利要求1所述的二氫吡嗪并[2,3-b]吲哚與過量堿于100℃溶劑中加熱反應1小時；或是將權利要求1所述的二氫吡嗪并[2,3-b]吲哚在乙腈溶液中加熱回流6天；反應式為：

4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述金屬銠催化劑為醋酸銠，辛酸銠，三氟乙酸銠。

5.根據權利要求2或3所述的方法，其特征在于，所述溶劑為異丙苯，二甲苯，甲苯，二氯乙烷或苯。

6.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述堿為叔丁醇鉀，叔丁醇鈉，氫氧化鈉，氫氧化鉀，甲醇鈉或甲醇鉀。