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[發(fā)明專利]一種具有抗衰老活性的藥物在審

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201710611291.1 申請日: 2017-07-25
公開(公告)號: CN107375304A 公開(公告)日: 2017-11-24
發(fā)明(設(shè)計)人: 吳奇;楊明耀;樊曉蘭 申請(專利權(quán))人: 四川農(nóng)業(yè)大學
主分類號: A61K31/635 分類號: A61K31/635;A61K47/69;A61P39/00;A61P1/00
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 611130 四*** 國省代碼: 四川;51
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 具有 衰老 活性 藥物
【說明書】:

技術(shù)領(lǐng)域

發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域,尤其涉及一種具有抗衰老活性的藥物。

背景技術(shù)

藥物抗衰老是衰老與抗衰老研究領(lǐng)域的一個重大課題,關(guān)于抗衰老藥物和化合物的研究已有大量文獻報道。但目前發(fā)現(xiàn)的作用機制比較清楚且副作用小的抗衰老藥物還不多,所以尋找新的具有抗衰老活性的化合物和研究其作用機制仍然是當前衰老生物學中的一個熱點。其中,對某些已被FDA認證的藥物的二次開發(fā)是研究這一問題的一條捷徑。

非甾類藥物塞來昔布是已被FDA認證的常用抗炎藥,除抗炎鎮(zhèn)痛作用外,前人研究表明它還能夠通過抑制胰島素信號通路延長線蟲壽命。但由于塞來昔布對COX-2的抑制活性,在臨床上長期使用會增加腎損傷、胃腸功能紊亂和罹患心血管疾病的風險。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種具有抗衰老活性的藥物,解決現(xiàn)有技術(shù)中由于塞來昔布對COX-2的抑制活性,在臨床上長期使用會增加腎損傷、胃腸功能紊亂和罹患心血管疾病的風險的技術(shù)問題。

本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的:

一種具有抗衰老活性的藥物,包括:2,5-二甲基塞來昔布,2,5-二甲基塞來昔布為塞來昔布的一種衍生物,2,5-二甲基塞來昔布的化學結(jié)構(gòu)式為

一種具有抗衰老活性的藥物的制備方法,在250mL三頸燒瓶中加入三氟乙酸乙酯22.3g,無水乙醇20mL,氬氣保護下滴加溶有縮合劑甲醇鈉8.4g的乙醇溶液32mL。用恒壓漏斗慢慢滴加含對甲基苯乙酮10.52g(78.4mmol)的乙醇溶液25mL,滴加時間在5min以上,回流反應24h。蒸出乙醇后,加入10%的鹽酸200mL酸化,用乙酸乙酯320mL萃取,鹽洗,無水硫酸鎂干燥,旋蒸后得紅棕色油狀液1-甲苯基-4,4,4-三氟-1,3丁二酮;

將1-甲苯基-4,4,4-三氟-1,3丁二酮8.28g加入250mL三頸燒瓶中,再加入無水乙醇150mL,氬氣氛圍下,慢慢加入12.8g對磺酰胺苯肼鹽酸鹽,回流反應24h;

冷卻至室溫,過濾,濾液濃縮后得到褐色固體;

用二氯甲烷和正己烷混合溶劑重結(jié)晶得到2,5-二甲基塞來昔布。

本發(fā)明提供一種具有抗衰老活性的藥物及制備方法,包括:2,5-二甲基塞來昔布,2,5-二甲基塞來昔布為塞來昔布的一種衍生物。本發(fā)明能夠顯著延長雌性和雄性壽命。改善衰老相關(guān)生理指標,提高腸道健康水平,增強了對壓力的耐受力。

附圖說明

為了更清楚地說明本發(fā)明實施例或現(xiàn)有技術(shù)中的技術(shù)方案,下面將對實施例中所需要使用的附圖作簡單地介紹,顯而易見地,下面描述中的附圖僅僅是本發(fā)明的一些實施例,對于本領(lǐng)域普通技術(shù)人員來講,在不付出創(chuàng)造性勞動性的前提下,還可根據(jù)這些附圖獲得其他的附圖。

圖1為本發(fā)明實施例的DMC的化學結(jié)構(gòu)式;

圖2為。

具體實施方式

為使本發(fā)明的上述目的、特征和優(yōu)點能夠更加明顯易懂,下面結(jié)合附圖和具體實施方式對本發(fā)明作進一步詳細的說明。

本發(fā)明提供了一種具有抗衰老活性的藥物,包括:2,5-二甲基塞來昔布,2,5-二甲基塞來昔布(2,5-Dimethyl-celecoxib,DMC)為塞來昔布的一種衍生物,2,5-二甲基塞來昔布的化學結(jié)構(gòu)式如圖1所示。

其中,所述藥物為口服、注射或局部用藥劑型的任何一種。

本發(fā)明提供一種具有抗衰老活性的藥物,包括:2,5-二甲基塞來昔布,2,5-二甲基塞來昔布為塞來昔布的一種衍生物。本發(fā)明能夠顯著延長雌性和雄性壽命。改善衰老相關(guān)生理指標,提高腸道健康水平,增強了對壓力的耐受力。

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