[發明專利]Bcl-2選擇性抑制劑及其制備和用途

在審

• 申請號: 201710604198.8
• 申請日: 2017-07-24
• 公開（公告）號: CN109293656A
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: 王虎庭;商現星;何偉男;張久慶;胡遠東;朱巖;張慧;張淑遠;侯登;劉琦超
• 申請（專利權）人: 北京賽林泰醫藥技術有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02
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1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或前藥，

其中，

為單鍵或雙鍵；

Ar選自芳基和雜芳基，所述芳基和雜芳基可任選的被選自C_1-6烷基、C_3-8環烷基的基團取代；

X和Z各自獨立地選自-O-、-S-和-NR₃-；

Y選自N或CR₈；

R選自C_3-8環烷基和C_3-8雜環烷基，所述環烷基和雜環烷基可任選的被1-3個R₉取代；

R₉各自獨立地選自鹵素、氨基、羥基、Boc、SO₂R₁₀、C_3-8環烷基、C_3-8雜環烷基、Bn、(＝O)、-(CO)(CH₂)_mNR₄R₅、-(CO)(CH₂)_mOR₆和C_1-6烷基，或者兩個R₉可以連在一起形成3-8元雜環，并且R₉可任選地被C_1-6烷基或C_3-8環烷基取代；

每個R₇各自獨立地選自鹵素、C_1-6烷基或C_3-8環烷基；

R₈選自-NO₂和-SO₂CF₃；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₁₀各自獨立地選自H和C_1-6烷基；

m獨立地為0、1、2、3、4、5、或6；

n為0、1、2、3、4、5或6

p為0、1、2、或3；

q為0或1。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或前藥，其中

為雙鍵；

R₁和R₂為H；

Y為CR₈，其中R₈選自-NO₂和-SO₂CF₃；

每個R₇各自獨立地選自鹵素；

Ar選自6-10元芳基和5-10元雜芳基。

3.根據權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或前藥，其中X和Z各自獨立地選自-O-和-NH-。

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或前藥，其中R₉各自獨立地選自鹵素、Boc、SO₂R₁₀、C_3-8雜環烷基、Bn、-(CO)(CH₂)_mNR₄R₅和C_1-6烷基，其中

R₄、R₅和R₁₀各自獨立的選自C_1-6烷基；

m為0、1、2、3、4、5、或6。

5.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或前藥，其中n為0、1、2、3或4。

6.以下任一結構所示的化合物：

或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、多晶型物或前藥。