[發明專利]一種抗植物病毒的藥劑

有效

• 申請號: 201710596436.5
• 申請日: 2017-07-20
• 公開（公告）號: CN107439566B
• 公開（公告）日: 2020-07-24
• 發明（設計）人: 胡帆;雷榮;李桂芬;鄧宇芳;朱水芳;李新實
• 申請（專利權）人: 中國檢驗檢疫科學研究院
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;A01N43/90;A01P1/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;王璐

本發明涉及農藥領域，具體公開了一種抗植物病毒的藥劑，該藥劑包括式(I)所示的小分子藥劑，或包括含式(I)所示的化學結構的藥學上可接受的鹽，其中，R₁、R₂和R₃分別選自氫、硝基、亞硝基、磺酸基、羧基、氨基或偶氮、鹵原子、C1?10烷基、C2?10鏈烯基或C2?10鏈炔基中的一種。本發明所述的小分子藥劑對病毒沉默抑制子表現出良好的抑制效果，本發明通過藥效實驗證明，該小分子藥劑具有高效的抗病毒效果。

技術領域

本發明涉及農藥領域，具體地說，涉及一種抗植物病毒的農藥。

背景技術

植物病毒病是農作物的重要病害之一，有“植物癌癥”之稱，每年給全球農業生產帶來的損失高達數十億美元。近年來，特別對于經濟作物，植物病毒病的危害日益嚴重。如煙草病毒病，一旦發病煙葉的質量至少下降2-3等級，嚴重時甚至完全失去經濟價值，且由于極難防治，其所造成的經濟損失已遠遠超過煙草真菌病，成為煙草生產上威脅最大的一類病害。

由于植物病毒侵染植物后是全面依賴寄主的代謝進行增殖，很難在不影響寄主正常代謝功能的情況下對病毒進行特異性的滅除，所以對于病毒病的防治極為困難。國內外已有的防治病毒藥如寧南霉素、S-甲基苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代羧酸酯(BTH,syn.acibenzolar-S-methyl)等，主要通過誘導植物產生系統獲得抗性(System acquiredresistance)起作用，效果較差且僅有預防作用。實際上，目前針對植物病毒有治療效果的藥可以說是寥寥無幾。

近些年來發現的RNA沉默機制(RNA silencing)現已被認為是植物對抗病毒最主要也是最重要的防御機制。簡單來說，即病毒侵染后，其自身的核酸會引起植物產生針對該核酸特異性的降解，從而達到消滅病毒的目的。但類似于軍備競爭，病毒也相應的進化出一種沉默抑制子(Viral RNA silencing suppressor)來抵擋植物RNA沉默這種防御手段。如馬鈴薯Y病毒、李痘病毒編碼的Hc-Pro，黃瓜花葉病毒屬編碼的2b以及番茄叢矮病毒屬編碼的P19等。其作用機理主要是通過與在RNA沉默中起重要作用的小RNA結合來干擾整個沉默機制。所以，如果找到能有效抑制病毒沉默抑制子的藥劑，就能幫助植物贏得軍備競爭的勝利，達到有效治療病毒病的目的。

隨著人們對環境保護的概念越來越清晰，傳統化學農藥高毒高殘留的問題也愈加得到重視。而天然產物中的許多成分，具有高效低毒，環境相容性好，對人體及環境毒害小等特點。因此，從天然產物庫中篩選出一種具有精準分子靶標的高效新型的抗病毒農藥，具有重要意義和價值。

發明內容

為了解決現有技術中存在的問題，本發明的目的是根據最新病毒互作分子機制，提供一種具有精準分子靶標的高效新型抗病毒藥劑。

為了實現本發明目的，本發明的技術方案如下：

本發明以病毒沉默抑制子為靶標，從天然產物庫中篩選到了一種對該靶標蛋白具有良好抑制效果的小分子藥劑(ZINC化合物數據庫，ID:ZINC70705440)并通過藥效實驗證明，該小分子藥劑具有高效的抗病毒效果。

在此基礎上，本發明提供了一種抗植物病毒的藥劑，該藥劑包括式(I)所示的小分子藥劑，或包括含式(I)所示的化學結構的藥學上可接受的鹽。

所述的小分子藥劑具有式(I)所示的結構：

其中，R₁、R₂和R₃分別選自氫、硝基、亞硝基、磺酸基、羧基、氨基或偶氮、鹵原子、C1-10烷基、C2-10鏈烯基或C2-10鏈炔基中的一種。

在本發明的具體實施方式中，該藥劑包括式(II)所示的小分子藥劑：