[發明專利]獸用艾地普林注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201710587762.X
• 申請日: 2017-07-18
• 公開（公告）號: CN107468645B
• 公開（公告）日: 2020-06-23
• 發明（設計）人: 袁宗輝;董夢曉;黃玲利;瞿瑋;謝書宇;潘源虎;陶燕飛;陳冬梅;王玉蓮;郝海紅;程古月;王旭;彭大鵬;戴夢紅;劉振利
• 申請（專利權）人: 華中農業大學
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/505;A61P31/04
• 代理公司: 武漢開元知識產權代理有限公司 42104
• 代理人: 徐紹新

本發明公開了一種獸用艾地普林注射液，它由以下重量配比的原料組成：艾地普林原料藥10％；鹽酸水溶液16～25％；丙二醇20～40％；防腐劑0.15～0.2％；磷酸氫二鈉水溶液5～20％；注射用水為余量。本發明還公開了制備方法。本發明公開的艾地普林注射液臨床使用也無不良反應，對豬鏈球菌的治療效果較好，對動物的注射部位無刺激性，也無溶血現象，安全性較好，而且質量可靠，穩定性良好，可長期保存。

技術領域

本發明屬于獸藥制劑研制領域，具體涉及一種獸用艾地普林注射液及其制備方法。

背景技術

艾地普林是一種新型的動物抗菌增效劑，抗菌譜廣，對多數細菌的最低抑菌濃度(MIC)低于TMP，尤其是對豬鏈球菌具有較好的敏感性。藥動學數據顯示其具有體內分布廣、表觀容積大、半衰期長、生物利用度高等優點，可作為TMP的替代藥物，具有廣闊的市場前景。該藥在動物體內沒有明顯的蓄積作用，相關毒理學研究也說明該藥對動物低毒，無遺傳毒性和致畸性，因此可用于動物的細菌性疾病的治療。

近年來豬鏈球菌病是目前養豬產業中危害極大的一類人畜共患傳染病，嚴重影響了規模化養豬業的經濟效益。目前，該病的發病率約為30％～70％，死亡率為10％～30％，飼養管理低下、診療處置不當時病死率可達到80％～90％。抗生素用藥是豬鏈球菌病的主要治療手段，臨床上常用的藥物主要有β-內酰胺類、氨基糖苷類、四環素類、大環內酯類及喹諾酮類等抗生素。但近年來，由于臨床上濫用抗生素的現象，尤其是在動物飼料中添加抗生素以及在疾病治療過程中的不合理用藥，導致病原菌的耐藥現象日趨嚴重。其中耐藥最嚴重的抗菌藥為大環內酯類、四環素類、磺胺類、林可霉素類等，尤其是磺胺類藥，耐藥率甚至高達100％。針對豬鏈球菌的耐藥情況，找尋新的敏感藥物，制成合理的劑型，并制定合理的給藥方案，對于減少耐藥性的產生是很有必要的。

優秀的藥物需要結合合適的給藥途徑，對原料藥進行加工制備成合適的劑型進行給藥，不但能夠提高藥物的依從性，減少對動物的刺激，還能提高藥物的穩定性。注射液以給藥劑量準確、藥效迅速、不受食物及消化液影響、生物利用度高等優勢備受青睞，且注射液在給藥時操作簡單，還能避免藥物浪費。本發明研制的ADP注射劑以丙二醇和注射用水組合的混合溶劑作為溶媒，并添加pH調節劑來調節注射液的酸堿度，使其近中性，減輕了對動物的刺激性。在工藝研究中，加入防腐劑以提高該制劑的穩定性，延長儲藏時間。在此基礎上，使得艾地普林在臨床治療上可以單獨用藥，對豬鏈球菌感染具有較好的治療效果。

發明內容

本發明的目的在于克服現有同類制劑，如甲氧芐啶注射液穩定性差、注射液酸性強的技術缺陷及療效不佳的缺點，提供一種獸用艾地普林注射液及其制備方法。該注射液可規模化生產，質量較好，毒副作用小，生理兼容性好，穩定性良好，pH值近中性，對動物無刺激性及溶血現象，可以用來治療畜禽呼吸道、消化道等感染性疾病。

本發明的技術方案如下所述：

一種獸用艾地普林注射液，有效成分為艾地普林，由下列重量配比的原料組成：

(1)艾地普林原料藥10％；

(2)鹽酸水溶液16～25％；

(3)丙二醇20～40％；

(4)防腐劑0.15～0.2％；

(5)磷酸氫二鈉水溶液5～20％；

(6)注射用水為余量。

作為優選方案，所述獸用艾地普林注射液，由下列重量配比的原料組成：

(1)艾地普林原料藥10％；

(2)鹽酸水溶液16～20％；

(3)丙二醇25～35％；

(4)防腐劑0.18～0.2％；