[發明專利]置入口腔的劑型

在審

• 申請號: 201710583537.9
• 申請日: 2009-10-30
• 公開（公告）號: CN107519150A
• 公開（公告）日: 2017-12-29
• 發明（設計）人: J·P·柳;C·K·朱;Z·王
• 申請（專利權）人: 安能泰制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/53;A61K31/519;A61K31/4985;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/32;A61P15/10;A61P15/00
• 代理公司: 北京卓孚知識產權代理事務所(普通合伙)11523
• 代理人: 張穎,劉光明

1.快速開始作用的藥物組合物，包含：

水溶性基質，所述水溶性基質包含有效量的藥物活性劑和吸收促進劑，所述藥物活性劑選自西地那非，他達拉非，伐地那非及其藥學上可接受的鹽，所述吸收促進劑具有約8至約16的HLB，

其中所述基質為薄膜，并且所述吸收促進劑為一種或者多種蔗糖脂肪酸酯。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，還包含非離子表面活性劑，其中組合的非離子表面活性劑與蔗糖脂肪酸酯的組合HLB為約8至約17。

3.如權利要求2所述的藥物組合物，其中所述非離子表面活性劑為聚山梨醇酯及脫水山梨糖醇脂肪酸酯中的至少一種或多種。

4.如權利要求2所述的藥物組合物，還包含選自甘油、姜油、桉油素及萜類的第二吸收促進劑。

5.如權利要求3所述的藥物組合物，其中所述聚山梨醇酯選自聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇單月桂酸酯、聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯、聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇及聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇單油酸酯。

6.如權利要求3所述的藥物組合物，其中所述脫水山梨糖醇脂肪酸酯選自脫水山梨糖醇單月桂酸酯、脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、脫水山梨糖醇三硬脂酸酯及脫水山梨糖醇單油酸酯。

7.如權利要求1所述的藥物組合物，還包含成膜劑，所述成膜劑選自支鏈淀粉、或聚乙烯吡咯烷酮與聚合海藻酸鹽的聚合混合物。

8.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物在約0.25分鐘至約15分鐘內溶解于口腔中。

9.如權利要求7所述的藥物組合物，其中所述成膜劑為支鏈淀粉。

10.如權利要求7所述的藥物組合物，其中所述聚合混合物中聚乙烯吡咯烷酮與聚合海藻酸鹽的比例為約5：1至約1：3。

11.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯為具有約20％至約80％單體含量的蔗糖脂肪酸酯。

12.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯選自由蔗糖硬脂酸酯、蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖月桂酸酯、蔗糖山崳酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥酸酯。

13.如權利要求7所述的藥物組合物，其中所述聚合混合物含有以重量計約5％至約95％的聚乙烯吡咯烷酮及以重量計約5％至約95％的聚合海藻酸鹽，所述兩個重量均基于所述聚合混合物的重量。

14.如權利要求1所述的藥物組合物，還包含聚乙烯吡咯烷酮與聚合海藻酸鹽的聚合混合物。

15.如權利要求1所述的藥物組合物，其中當所述薄膜置于口腔中時，將在約0.25分鐘至約15分鐘內溶解。

16.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述薄膜含有占所述薄膜的以重量計約0.1％至約20％的量的一種或多種吸收促進劑。

17.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述薄膜含有占所述薄膜的以重量計約0.1％至約15％的量的一種或多種吸收促進劑。

18.如權利要求7所述的藥物組合物，其中所述聚合混合物含有以重量計約5％至約95％的聚乙烯吡咯烷酮及以重量計約5％至約95％的聚合海藻酸鹽，兩個所述重量均基于所述聚合混合物的重量。

19.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述基質含有總計以重量計占所述基質的約0.1％至約20％的吸收促進劑。

20.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯為蔗糖的C₁₂至C₂₀飽和脂肪酸酯。

21.如權利要求1所述的藥物組合物，其中所述蔗糖脂肪酸酯為蔗糖硬脂酸酯。

22.如權利要求1所述的藥物組合物，其中勃起功能障礙藥物是西地那非或其藥學上可接受的鹽。

23.如權利要求1所述的藥物組合物，其中勃起功能障礙藥物是他達拉非或其藥學上可接受的鹽。

24.如權利要求1所述的藥物組合物，其中勃起功能障礙藥物是伐地那非或其藥學上可接受的鹽。