[發明專利]一種改進的酒石酸泰萬菌素可溶性粉及其制備方法

在審

• 申請號: 201710571869.5
• 申請日: 2017-07-13
• 公開（公告）號: CN107485604A
• 公開（公告）日: 2017-12-19
• 發明（設計）人: 龐謙;桂亮;劉姣;馬宏星;程成;張譽贏
• 申請（專利權）人: 中牧實業股份有限公司黃岡動物藥品廠
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/7048;A61K47/69;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/36;A61K47/20;A61K47/22;A61P31/04
• 代理公司: 北京高沃律師事務所11569
• 代理人: 劉奇

技術領域

本發明涉及獸藥制劑技術領域，特別涉及一種改進的酒石酸泰萬菌素可溶性粉及其制備方法。

背景技術

酒石酸泰萬菌素(簡稱AIV)是在泰樂菌素基礎上經生物發酵半合成而得到的一種大環內酯類禽畜專用抗生素。AIV是一種高效的大環內酯類抗生素，通過對tylosin的3-OH乙酰化和4〞-OH異戊酰化而獲得。研究表明，AIV對70S核糖體有強親和力，細胞膜滲透性好，故抗菌和抗支原體活力均高于泰樂菌素，且其對其它抗生素(包括泰樂菌素)有耐藥性的支原體有效，有著很高的應用價值。AIV對許多革蘭氏陽性菌及某些陰性菌有抵抗活性，包括支原體、弧菌、螺旋菌和大病毒，對雞敗血支原體、豬流行性肺炎、豬赤痢等有獨特的療效，并適用于豬萎縮性鼻炎、禽霍亂、雞慢性呼吸道疾病、小牛支原體引起的肺炎等疾病的預防和治療。酒石酸泰萬菌素具有比泰樂菌素更寬的安全系數，是對禽畜支原體病有明顯療效的理想藥物。

現有技術的酒石酸泰萬菌素可溶性粉制備所用可溶性輔料為無水葡萄糖或乳糖等，基本無助溶效果，常溫下，溶解度(按有效成份酒酸泰萬菌素計)約為10000ppm。另外，因酒石酸泰萬菌素有較強的苦味，臨床使用時常發生動物拒食現象，達不到預期的預防或治療效果。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了一種改進的酒石酸泰萬菌素可溶性粉及其制備方法，增加了酒石酸泰萬菌素可溶性粉的溶解度范圍，提高藥物的生物利用度。

為了解決上述技術問題，本發明的技術方案如下：

本發明提供了一種改進的酒石酸泰萬菌素可溶性粉，包括以下質量份數的組分：

酒石酸泰萬菌素：5～25份；

環糊精：5～40份；

水溶性載體：45～85份；

酸味調節劑：0.1～1份；

矯味劑：0.1～1份；

誘食劑：0.05～0.5份。

優選的，所述環糊精為水溶性環糊精及其衍生物中的一種或幾種的混合物。

優選的，所述水溶性載體為乳糖、葡萄糖、蔗糖、麥芽糊精和水溶性淀粉中的一種或幾種的混合物。

優選的，所述酸味調節劑為馬來酸、枸櫞酸、酒石酸和富馬酸中的一種或幾種。

優選的，所述矯味劑為甜菊甙、糖精鈉、阿司帕坦和甜蜜素中的一種或幾種。

優選的，所述誘食劑為乳豬香、乙基麥芽酚和誘食肽中的一種或幾種。

本發明還提供了上述酒石酸泰萬菌素可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：將所述酸味調節劑、所述矯味劑、所述誘食劑、所述水溶性載體、所述酒石酸泰萬菌素、所述環糊精混合，得到酒石酸泰萬菌素可溶性粉。

優選的，所述酒石酸泰萬菌素可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：先將所述酸味調節劑、所述矯味劑和所述誘食劑按照比例與部分所述水溶性載體混合；再將得到的混合物與所述酒石酸泰萬菌素、剩余所述水溶性載體及所述環糊精混合，得到酒石酸泰萬菌素可溶性粉。

更優選的，與所述酸味調節劑、所述矯味劑和所述誘食劑混合的所述水溶性載體的質量為所述水溶性載體總質量的20％～50％。

優選的，所述酸味調節劑、所述矯味劑、所述誘食劑和所述水溶性載體過60～80目篩。

與現有技術相比，本發明具有以下優點：

現有技術中的酒石酸泰萬菌素可溶性粉采用無水葡萄糖制備而成，其常溫下的溶解度(按有效成份酒酸泰萬菌素計)約為10000ppm。本發明的酒石酸泰萬菌素可溶性粉是由酒石酸泰萬菌素、環糊精、水溶性載體和適量酸味調節劑、矯味劑、誘食劑配制而成。本發明的酒石酸泰萬菌素可溶性粉常溫下的溶解度(按有效成份酒酸泰萬菌素計)可達20000ppm以上，明顯提高了酒石酸泰萬菌素的溶解度范圍。因此，可方便養殖場使用飲水器濃配給藥，不會堵塞水線，完全滿足水線給藥需求。

本發明中通過添加適宜的酸味調節劑，增加了藥物的生物相容性，起到一定的緩釋作用和掩異味及臭氣，防止藥物氧化分解，增加藥物的穩定性；通過加入矯味劑和誘食劑，進一步有效掩蓋藥物本身的苦味，改善了藥物的適口性，有利于保證藥物攝入量，從而提高藥物的生物利用度。

本發明的酒石酸泰萬菌素可溶性粉的制備方法，從投料到成品一次成型，藥效不受外界影響。

具體實施方式

本發明提供了一種改進的酒石酸泰萬菌素可溶性粉，包括以下質量份數的組分：

酒石酸泰萬菌素：5～25份；

環糊精：5～40份；

水溶性載體：45～85份；

酸味調節劑：0.1～1份；

矯味劑：0.1～1份；