[發明專利]磷酸泰地唑胺三羥甲基氨基甲烷鹽及其晶型A、制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710565619.0
• 申請日: 2017-07-12
• 公開（公告）號: CN107353304B
• 公開（公告）日: 2019-08-13
• 發明（設計）人: 趙勝賢;厲昆;葉素斌;周國營;陳勇征;蘇利民;陽學文;付凌燕
• 申請（專利權）人: 浙江普洛得邦制藥有限公司;山東普洛得邦醫藥有限公司
• 主分類號: C07F9/6558
• 分類號: C07F9/6558;C07C215/10;C07C213/00;C07C213/10;A61K31/675;A61P31/04
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 趙步真;王惠

1.一種式(I)化合物的晶型A，其特征在于，所述式(I)化合物的晶型A在X-射線粉末衍射圖譜中包含以下2θ反射角測定的特征峰：6.9±0.2°、15.2±0.2°、16.4±0.2°、18.5±0.2°、19.4±0.2°、20.6±0.2°、21.9±0.2°、24.8±0.2°、25.5±0.2°、26.5±0.2°

2.一種如權利要求1所述的式(I)化合物的晶型A的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將三羥甲基氨基甲烷溶于有機溶劑I中，得溶液I；將磷酸泰地唑胺游離酸溶于二甲亞砜中，得溶液II；將溶液I和溶液II混合，靜置析晶，過濾、干燥得到所述的式(I)化合物的晶型A。

3.根據權利要求2所述的式(I)化合物的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑I為丙酮、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、C₁-C₃烷基醇中的一種或多種的組合。

4.根據權利要求3所述的式(I)化合物的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑I為甲醇。

5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括如權利要求1所述的式(I)化合物的晶型A，和一種或多種可藥用的載體。

6.一種權利要求1所述的式(I)化合物的晶型A或者權利要求5所述的藥物組合物在制備抗生素藥物中的應用。

7.一種藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑包括權利要求1所述的式(I)化合物的晶型A。

8.根據權利要求7所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為口服制劑或注射劑。