[發明專利]烷基化劑的穩定組合物及其使用方法

在審

• 申請號: 201710563914.2
• 申請日: 2009-03-11
• 公開（公告）號: CN107149591A
• 公開（公告）日: 2017-09-12
• 發明（設計）人: R·阿朗索;B·R·沃克;P·A·克魯克斯
• 申請（專利權）人: 埃科特萊茵藥品有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/131;A61K47/10;A61P17/00
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司11285
• 代理人: 鐘守期,曲蕾

1.一種分散體，包括約0.001重量％到約2.0重量％的一種烷基化劑或者其可藥用鹽、多晶型體或溶劑化物；和約15重量％到約60重量％的可藥用賦形劑。

2.權利要求1的分散體，其中所述可藥用賦形劑是2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇。

3.權利要求2的分散體，其中所述烷基化劑是MCHCl。

4.一種治療皮膚病患者的方法，包括：

向患病皮膚局部施用一種分散體，其中所述分散體包括約0.001重量％到約2.0重量％的一種烷基化劑或者其可藥用鹽、多晶型體或溶劑化物；和約15重量％到約60重量％的一種可藥用賦形劑。

5.權利要求4的治療皮膚病患者的方法，其中所述可藥用賦形劑是2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇。

6.權利要求4的治療皮膚病患者的方法，其中所述烷基化劑是MCHCl。

7.一種穩定揮發性烷基化劑的方法，包括：

分散約0.001重量％到約2.0重量％的一種烷基化劑或者其可藥用鹽、多晶型體或溶劑化物和約15重量％到約60重量％的一種可藥用賦形劑。

8.權利要求7的方法，其中所述可藥用賦形劑是2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇。

9.權利要求7的方法，其中所述烷基化劑是MCHCl。

10.一種穩定氮芥或其可藥用HX鹽的方法，包括：

將所述氮芥或所述氮芥的可藥用HX鹽分散在約0.001重量％到約2.0重量％的一種烷基化劑或者其可藥用鹽、多晶型體或溶劑化物和約15重量％到約60重量％的一種可藥用賦形劑中。

11.權利要求10的方法，其中所述可藥用賦形劑是2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇。

12.權利要求10的方法，其中所述烷基化劑是MCHCl。

13.一種治療白癜風的方法，包括：

向需要的患者施用一種分散體，其中所述分散體包括約0.001重量％到約2.0重量％的一種烷基化劑或者其可藥用鹽、多晶型體或溶劑化物和約15重量％到約60重量％的一種可藥用賦形劑。

14.權利要求13的方法，其中所述可藥用賦形劑是2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇。

15.權利要求13的方法，其中所述烷基化劑是MCHCl。

16.一種配制藥物制品的方法，所述藥物制品的一種成分為至少一種水解不穩定的烷基化劑，所述方法包括：

提供一種制劑助劑，其中所述制劑助劑是所述烷基化劑的預溶劑化形式或預分散形式；以及

將所述制劑助劑分散至一種藥物制劑或其他制劑中，其中所述制劑助劑和藥物制劑基本均一。

17.一種用于治療皮膚病的組合物，包括氮芥或所述氮芥的HX鹽，其中所述氮芥或所述氮芥的HX鹽存在于一種非水性媒介或載體中，其中所述非水性媒介或載體包括約15重量％到約60重量％的一種可藥用賦形劑，其中所述氮芥由以下結構表示：

其中R₁、R₂、R₃......R₃₄(R₁-R₃₄)各自獨立地選自H、具有1-6個碳原子的直鏈烷基、具有2-12個碳原子的支鏈烷基、具有3-17個碳原子的環烷基、具有2-12個碳原子的氟化直鏈烷基、具有2-12個碳原子的氟化支鏈烷基、具有3-17個碳原子的氟化環烷基、芳基、芳烷基、烷芳基、環烷基、雙環烷基、烯基、烷烯基和烯烷基、炔基、烷炔基、炔烷基、三氟丙基、氰丙基、丙烯酰基、芳基丙烯酰基、丙烯酰基芳基、烷酰基、芳基酰基、烯基酰基和炔基酰基，其中n是1、2......3，其中p是0、1......2，其中n+p≤3，并且其中在同一個分子中的任兩個R₁-R₃₄可以連接形成一個三到八元的環狀基團。

18.權利要求17的組合物，其中所述可藥用賦形劑是2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇。

19.權利要求17的組合物，其中所述烷基化劑是MCHCl。