[發明專利]一種吡唑酮類化合物或其鹽、中間體

有效

• 申請號: 201710563600.2
• 申請日: 2015-11-06
• 公開（公告）號: CN107311980B
• 公開（公告）日: 2019-04-19
• 發明（設計）人: 連磊;征玉榮;何彬;彭學崗;金濤;崔琦
• 申請（專利權）人: 青島清原化合物有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D401/14;C07D231/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本申請屬于農藥領域，具體涉及一種吡唑酮類化合物或其鹽、中間體。所述吡唑酮類化合物如通式I所示：式中，R₁R₂N代表未取代或環上被選自氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基中的一個或多個基團所取代的丁內酰胺基、戊內酰胺基；R₃代表氫、C_1～4烷基、烯基、炔基、未取代或用C_1～4烷基取代的C_3～6環烷基；R₄代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基；X代表氫、?S(O)_nR⁶、?R⁷、取代或未取代的含有1～4個雜原子的3～8元雜環基，其中，n代表1、2、3，R⁶代表取代或未取代的烷基或芳基，R⁷代表取代或未取代的烷基、芳基、烷酰基或芳酰基。本發明提供的藥物活性物藥效好、使用方便、成本低廉，具備良好的商業價值。

本申請是申請日為2015年11月06日，申請號為201510750677.1，發明名稱為“吡唑酮類化合物或其鹽、制備方法、除草劑組合物及用途”的中國發明專利申請的分案申請。

技術領域

本申請屬于農藥領域，具體涉及一種吡唑酮類化合物或其鹽、中間體。

背景技術

全世界有3萬種以上雜草，其中可造成嚴重經濟損失的約1800種。據估計全世界的農作物每年由于草害(已經過人工或機械除草)平均要損失潛在產量的12％。人工鋤草或機械除草不僅消耗大量勞動力和能源，而且效果不理想；在使用化學除草方法后，草害的問題才基本上得到解決。化學除草方法方便、經濟、有效，已經成為現代農業技術不可缺少的組成部分，還促進了栽培技術的革新。此外，除草劑還廣泛應用于非農耕地的除草，如森林、草原、城市綠化區、工業場地、交通沿線(鐵道、公路或機場)、堤壩、水壩、池塘等。因此，開發具有高效、安全、經濟的農藥除草劑成為保證農業生產的重要任務之一。

吡唑類化合物具有高效、低毒和結構多樣等特點，作為除草劑使用為其最主要的應用領域。已經實現商品化的吡唑類除草劑多為對羥苯基丙酮酸酯雙氧化酶(HPPD)抑制劑，因具有內吸性、對哺乳動物的毒性極低等特點而大受歡迎。其中4-吡唑酮類化合物，如吡唑特(pyrazolynate)、芐草唑(pyrazoxyfen)、吡草酮(benzofenap)和小麥田除草劑pyrasulfotole等均為吡唑環4-位被含有多取代基團的苯甲酰基取代。

專利WO9741106、JP56061362、WO2002094792和WO2008125214等公開了一系列具有除草活性的吡唑酮類除草劑化合物及其合成方法。為設計并合成出更加高效、活性譜更廣的除草劑化合物，在對吡唑類除草劑化合物的研究基礎之上，本發明合成了一類結構新穎、具有除草活性的吡唑酮類化合物。

發明內容

本發明的目的是提供一種吡唑酮類化合物或其鹽、制備方法、除草劑組合物，以及在農藥領域中的除草應用。本發明提供的藥物活性物藥效好、使用方便、成本低廉。

為達到上述目的，本發明采取的技術方案如下：

一種如通式I所示的吡唑酮類化合物或其鹽：

式中，

R₁R₂N代表取代或未取代的含有1～3個雜原子的3～8元含氮雜環基；優選地，R₁R₂N代表鹵素、烷基或烷氧基取代的吡唑基，含0到2個O、S、N的取代或未取代的4～8元內酰胺基；更優選地，R₁R₂N代表未取代或環上被選自氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基中的一個或多個基團所取代的丁內酰胺基戊內酰胺基己內酰胺基庚內酰胺基哌嗪酮基嗎啉酮基硫代嗎啉酮基咪唑基吡唑基