[發明專利]一種治療類風濕關節炎的藥物及其用途

在審

• 申請號: 201710553412.1
• 申請日: 2017-07-08
• 公開（公告）號: CN109200055A
• 公開（公告）日: 2019-01-15
• 發明（設計）人: 梁倩倩;王擁軍;徐浩;施杞;賈慶運;王曉赟;陳錦漫;陳濤;王騰騰;王瓊;劉洋;王怡茹;許崇卿;劉利;齊曉鳳;趙永見;李強
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學附屬龍華醫院
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P19/02
• 代理公司: 上海中優律師事務所 31284
• 代理人: 潘詩孟

本發明涉及一種治療類風濕關節炎的藥物，其有效成分為紫云英苷，有效濃度為10?1000μM。紫云英苷與藥物學上可接受的藥物輔料混合形成散劑、膏劑、粉劑、針劑、水劑、腸溶緩釋制劑或注射劑。本發明經動物實驗證明，紫云英苷能減輕膠原誘導類風濕關節炎小鼠臨床癥狀評分和關節滑液體積，抑制TNFα誘導人滑膜細胞基質金屬蛋白酶的表達，能夠有效改善類風濕關節炎癥狀。本發明還涉及紫云英苷在制備防治類風濕關節炎的藥物或保健品中的用途，紫云英苷的有效作用濃度為10?1000μM。

技術領域

本發明涉及一種治療類風濕關節炎的藥物，并提出該藥物在制備各種形式的預防和治療類風濕關節炎的藥物或保健食品中的應用。

背景技術

現有技術公開了類風濕關節炎(Rheumatoid Arthritis，RA)是一種慢性、系統性、進行性、自身免疫性疾病，以廣泛的持續存在的關節滑膜炎及對稱性、破壞性的關節病變為特征。RA的治療卻非常困難，到目前為止，仍然缺乏安全有效的治療藥物。現代醫學主要是抗炎及減輕后遺癥，TNFα抑制劑Etanercept、Infliximab和Adalimumab等藥物能夠將一部分RA患者腫脹、觸痛關節計數等客觀癥狀指標減少到50％，但仍然有許多患者在初次治療時對其不應答，或二次治療失敗，平均每年約有10％的患者因此停藥。尋找安全有效的治療藥物成為RA研究亟待解決的重大問題。中醫學在治療RA方面歷史悠久，積累了豐富的臨床經驗，在緩解和改善臨床癥狀方面常能取得較好療效。

滑膜炎癥是RA的主要病理表現，滑膜細胞在炎癥因子刺激下，出現滑膜增生，滑液大量產生，產生大量基質金屬蛋白酶MMP1、MMP3和MMP13，導致關節軟骨的破壞，關節腔增加，因此抑制滑膜細胞基質金屬蛋白酶的表達具有重要的治療意義。

發明內容

針對現有技術的上述不足，根據本發明的實施例，希望提供一種療效確切的治療類風濕關節炎的藥物。

根據實施例，本發明技術方案提出的一種治療類風濕關節炎的藥物，其有效成分為紫云英苷，有效濃度為10-1000μM。紫云英苷是從百蕊草、桑葉、菟絲子、甘草、補骨脂和蒙古黃芪等中藥中提取的有效成分，它可以減輕類風濕關節炎小鼠的癥狀評分和關節腔間隙，抑制人滑膜細胞基質金屬蛋白酶1、3和13的表達。

根據實施例，本發明技術方案的提出是基于紫云英苷對類風濕關節炎具有治療作用。

根據一個實施例，本發明技術方案的提出是基于紫云英苷作為類風濕關節炎治療藥物，其在患者體液中的有效作用濃度為10-1000μM。

根據一個實施例，本發明技術方案中，紫云英苷可與藥物學上可接受的藥物輔料混合形成散劑、膏劑、粉劑、針劑、水劑或注射劑。

根據一個實施例，紫云英苷作為類風濕關節炎治療藥物，為主要有效成分制備的各種形式的藥物或保健食品，可以用于預防和治療類風濕關節炎。在使用時可以采取皮下、靜脈注射或肛腸給藥；注射液的使用可以任意選用生理鹽水、葡萄糖、穩定劑、防腐劑、懸浮劑或乳化劑等。