[發明專利]一種肺靶向硫酸頭孢喹諾EC微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201710550821.6
• 申請日: 2017-07-07
• 公開（公告）號: CN107320452B
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 郝智慧;曲少奇;戴存春
• 申請（專利權）人: 青島農業大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/546;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 濟南智圓行方專利代理事務所(普通合伙企業) 37231
• 代理人: 劉方梅

1.一種肺靶向硫酸頭孢喹諾EC微球，其特征在于，所述微球的制備方法包括以下步驟：

第一步，將原料藥7.5g與分散劑30ml的比例進行混勻，放入變頻行星式球磨機，球磨2h，間歇1h，再球磨2h，揮干液體，得到處理后的原料藥頭孢喹諾；

第二步，稱取載體，溶于500ml95%的乙醇溶液中,70℃加熱攪拌待完全溶解后，按藥物載體比例加入處理后的頭孢喹諾，以超聲探頭在超聲功率700W，超聲7s，停5s的25個循環，充分混勻為混合物，加入0.0675g助流劑，混勻，然后采用雙流體噴霧干燥機進行噴霧干燥，同時需要磁力攪拌，然后通過渦流分離器收得肺靶向硫酸頭孢喹諾EC微球；

其中，第一步中，所述分散劑為乙醇、異丙醇和二氯甲烷的混合物，其中，乙醇：異丙醇：二氯甲烷體積比為6:2:1；

其中，所用研磨機為變頻行星式球磨機；

其中，所述第二步中，所述載體為乙基纖維素和白蛋白的混合物，其中乙基纖維素20g，白蛋白2.5g；

其中，所述噴霧干燥條件為：進口溫度為140℃，通風速率為800%，進樣速率為40%，出風溫度30℃；

其中，所述微球的粒徑在10-25μm；

其中，所述助流劑為滑石粉；

所述制備方法得到的微球，平均粒徑15.86μm，90.83%的微球分布在10~25μm范圍內；掃描電鏡顯示外觀圓整，表面致密光潔；載藥量為23.89%，包封率為95.57%，藥物體外釋放可達48h以上。