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[發明專利]一種肺靶向硫酸頭孢喹諾EC微球及其制備方法有效

專利信息
申請號: 201710550821.6 申請日: 2017-07-07
公開(公告)號: CN107320452B 公開(公告)日: 2020-04-28
發明(設計)人: 郝智慧;曲少奇;戴存春 申請(專利權)人: 青島農業大學
主分類號: A61K9/16 分類號: A61K9/16;A61K31/546;A61K47/38;A61P31/04
代理公司: 濟南智圓行方專利代理事務所(普通合伙企業) 37231 代理人: 劉方梅
地址: 266109 山*** 國省代碼: 山東;37
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 靶向 硫酸 頭孢 ec 及其 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種肺靶向硫酸頭孢喹諾EC微球,其特征在于,所述微球的制備方法包括以下步驟:

第一步,將原料藥7.5g與分散劑30ml的比例進行混勻,放入變頻行星式球磨機,球磨2h,間歇1h,再球磨2h,揮干液體,得到處理后的原料藥頭孢喹諾;

第二步,稱取載體,溶于500ml95%的乙醇溶液中,70℃加熱攪拌待完全溶解后,按藥物載體比例加入處理后的頭孢喹諾,以超聲探頭在超聲功率700W,超聲7s,停5s的25個循環,充分混勻為混合物,加入0.0675g助流劑,混勻,然后采用雙流體噴霧干燥機進行噴霧干燥,同時需要磁力攪拌,然后通過渦流分離器收得肺靶向硫酸頭孢喹諾EC微球;

其中,第一步中,所述分散劑為乙醇、異丙醇和二氯甲烷的混合物,其中,乙醇:異丙醇:二氯甲烷體積比為6:2:1;

其中,所用研磨機為變頻行星式球磨機;

其中,所述第二步中,所述載體為乙基纖維素和白蛋白的混合物,其中乙基纖維素20g,白蛋白2.5g;

其中,所述噴霧干燥條件為:進口溫度為140℃,通風速率為800%,進樣速率為40%,出風溫度30℃;

其中,所述微球的粒徑在10-25μm;

其中,所述助流劑為滑石粉;

所述制備方法得到的微球,平均粒徑15.86μm,90.83%的微球分布在10~25μm范圍內;掃描電鏡顯示外觀圓整,表面致密光潔;載藥量為23.89%,包封率為95.57%,藥物體外釋放可達48h以上。

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