[發(fā)明專利]脯氨酰羥化酶抑制劑的晶體形態(tài)有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710546191.5 | 申請日： | 2013-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN107501177B | 公開（公告）日： | 2018-12-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 克勞迪婭·維茲;樸貞玟;邁克爾·道格拉斯·湯普森;邁克爾·約翰·馬蒂內(nèi)利;大衛(wèi)·A·尤為爾 | 申請（專利權(quán)）人： | 菲布羅根有限公司 |
| 主分類號： | C07D217/26 | 分類號： | C07D217/26;A61K31/472;A61K45/06;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P11/00;A61P7/06;A61P3/10;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/18;A61P33/00 |
| 代理公司： | 北京市君合律師事務(wù)所 11517 | 代理人： | 趙昊;何箏 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 脯氨酰 羥化酶 抑制劑 晶體 形態(tài) | ||
1.晶體[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-異喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸(化合物A形態(tài)A)在制造用于治療、預(yù)處理或延緩病癥的發(fā)作或惡化的藥物中的用途，所述病癥是至少部分受低氧誘導(dǎo)因子HIF介導(dǎo)的病癥、至少部分受紅細(xì)胞生成素EPO介導(dǎo)的病癥、或貧血癥，所述化合物A形態(tài)A的特征在于，X-射線粉末衍射圖包括以下峰：8.5±0.2、12.8±0.2、16.2±0.2、21.6±0.2、22.9±0.2和27.4°±0.2°2θ。
2.如權(quán)利要求1所述的用途，其中，所述至少部分受HIF介導(dǎo)的病癥為與局部缺血或缺氧相關(guān)的組織損傷。
3.如權(quán)利要求2所述的用途，其中，所述局部缺血與急性事件或慢性事件相關(guān)，所述急性事件選自：心肌梗塞、肺栓塞、腸梗塞、慢性腎衰竭、缺血性中風(fēng)和腎缺血再灌注損傷，所述慢性事件選自：心臟硬化、瞬時缺血發(fā)作、黃斑退化、外周動脈疾病和充血性心臟衰竭。
4.如權(quán)利要求1所述的用途，其中，所述化合物A形態(tài)A的衍射圖基本上如圖1所示。
5.如權(quán)利要求1所述的用途，其中，所述化合物A形態(tài)A的特征在于，差示掃描量熱(DSC)曲線包括于約223℃處的吸熱。
6.如權(quán)利要求5所述的用途，其中，所述DSC曲線基本上如圖2所示。
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