[發明專利]一種芳基代甲氧基乙酸類化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201710544334.9
• 申請日: 2017-07-06
• 公開（公告）號: CN107089938A
• 公開（公告）日: 2017-08-25
• 發明（設計）人: 羅海榮;田芬
• 申請（專利權）人: 銅仁學院
• 主分類號: C07D213/30
• 分類號: C07D213/30;A61P25/28
• 代理公司: 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙)11371
• 代理人: 丁麗

技術領域

本申請涉及雜環藥物合成類技術領域，具體而言，涉及一種芳基代甲氧基乙酸類化合物及其制備方法。

背景技術

學習能力就是學習的方法與技巧(并非是學到什么東西)，有了這樣的方法與技巧，學習到知識后，就形成專業知識；學習到如何執行的方法與技巧，就形成執行能力。學習能力是所有能力的基礎。評價生物學習能力的指標一般有六個：注意力、記憶力和重現能力。

記憶是人類心智活動的一種，屬于心理學或腦部科學的范疇。記憶代表著一個人對過去活動、感受、經驗的印象累積，有相當多種分類，主要因環境、時間和知覺來分。

(一)在記憶形成的步驟中，可分為下列三種信息處理方式：

1.譯碼：獲得信息并加以處理和組合。

2.儲存：將組合整理過的信息做永久紀錄。

3.檢索：將被儲存的信息取出，回應一些暗示和事件。

記憶就是客觀存在，是物質或物質系統變化的痕跡的即時狀態。事實上，最早的記憶是大自然的記憶。但人們習慣于大腦的記憶。可以認為，大腦記憶是大自然記憶中的特殊部分，故記憶可分為廣義記憶和狹義記憶二大類。廣義記憶泛指大自然的記憶和生命體力活動的記憶，狹義記憶單指大腦的記憶。根據人類的約定俗成，狹義記憶簡稱為記憶。

記憶作為一種基本的心理過程，是和其他心理活動密切聯系著的。在知覺中，人的過去經驗有重要的作用，沒有記憶的參與，人就不能分辨和確認周圍的事物。在解決復雜問題時，由記憶提供的知識經驗，起著重大作用。認知心理學家把記憶的研究提到了重要的位置，其原因也在這里。

學習和記憶是大腦的重要功能之一，隨著各國人口老齡化，人類的記憶功能障礙已成為較嚴重的問題，而開發促進學習記憶的藥物隨之受到關注，而目前市面上基本沒有促進提高學習和記憶能力的合成藥物。

申請內容

有鑒于此，本申請提供的一種芳基代甲氧基乙酸類化合物及其制備方法，用于提高和促進記憶力。本申請通過將原料在經過催化反應、縮合反應下得到一種用于促進提高記憶力的芳基代甲氧基乙酸類化合物。

本申請提供一種芳基代甲氧基乙酸類化合物，用于促進提高記憶力，包括如下結構母核：

優選地，所述R位的取代基為：-NHCOPh。

本申請還提供一種芳基甲氧基乙酸類化合物的制備方法，原料為2-乙基-5-甲基吡啶；所述制備方法包括如下步驟：

將原料在經過催化反應、縮合反應下得到化合物。

優選地，所述將原料在經過催化反應、縮合反應下得到化合物包括如下步驟：

將原料經過Wohl-Ziegler反應得到2-(1-溴乙基)吡啶；

將所述2-(1-溴乙基)吡啶進行縮合反應，得到縮合反應產物；

將所述縮合反應產物進行催化反應，即得。

優選地，所述將所述2-(1-溴乙基)吡啶進行縮合反應包括：

將2-(1-溴乙基)吡啶與羥基乙酸乙酯的醇鈉鹽進行縮合，得到所述縮合反應產物2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸乙酯。

優選地，所述將所述縮合反應產物進行催化反應包括：

將所述縮合反應產物與2-取代乙醇在二丁基氧化錫催化下發生酯交換，得到2-[1-(2-吡啶)乙氧基]乙酸2-取代乙酯。

優選地，所述將所述縮合反應產物與2-取代乙醇在二丁基氧化錫催化下發生酯交換包括如下步驟：

向所述縮合反應產物中加入2-(4-乙基嗎啉)乙醇和二丁基氧化錫；

經過加熱過程、攪拌過程、干燥過程和純化過程后即得。

優選地，所述加熱過程和所述攪拌過程為在溫度80-90℃下進行攪拌8小時。

優選地，所述干燥過程包括：通過減壓干燥去除2-(4-乙基嗎啉)乙醇。

優選地，所述純化過程包括：用柱層析硅膠梯度分離，洗脫液為三氯甲烷：甲醇：水，比例為50:2:0.1～10:2:0.1。

本申請提供了一種用于提高和促進記憶力芳基代甲氧基乙酸類化合物及其制備方法，通過對原料藥進行催化、縮合等反應，并進行加熱過程、攪拌過程、干燥過程和純化過程，最終得到具有在一定程度上提高和促進小鼠記憶力的芳基代甲氧基乙酸類化合物。取代基為-NHCOPh的芳基代甲氧基乙酸類化合物具有一定的促進小鼠記憶力作用，填補了提高記憶力促進記憶力的芳基代甲氧基乙酸類化合物的實驗研究空白，為進一步研究和開發促進提高記憶力合成藥物提供了研究基礎。

為使本申請的上述目的、特征和優點能更明顯易懂，下文特舉較佳實施例，作詳細說明如下。