[發(fā)明專利]一種兩親性白芨膠骨架控制脂質(zhì)納米粒釋放的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710541292.3 | 申請日： | 2017-07-05 |
| 公開（公告）號： | CN107412181B | 公開（公告）日： | 2020-04-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張琦;侯吉華;趙文萃;章文春;王瑩;張恒弼 | 申請（專利權(quán)）人： | 江西中醫(yī)藥大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/22 | 分類號： | A61K9/22;A61K31/357;A61K9/51;A61K47/36;C08B37/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 沈陽智龍專利事務(wù)所(普通合伙) 21115 | 代理人： | 宋鐵軍 |
| 地址： | 330004 江西*** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 兩親性 白芨 骨架 控制 納米 釋放 制備 方法 | ||
1.一種兩親性白芨膠骨架控制脂質(zhì)納米粒釋放的制備方法，其特征在于：
該制備方法包括：
（1）載水飛薊素脂質(zhì)體（LN）的制備；
分別用雙混合硬脂酸甘油酯或單硬脂酸甘油酯作為固體油相；
油酸為液體油相；
吐溫-80、磷脂或泊洛沙姆 188、磷脂作為混合乳化劑；
采用熔融高壓均質(zhì)法制備載水飛薊素LN；
（2）兩親性白芨膠——膽甾醇琥珀酰基白芨多糖的制備；
取膽甾醇和琥珀酸酐各8g～12 g置于容器中，加入140mL～160 mL除水吡啶溶解，室溫反應(yīng)72 h，停止反應(yīng)；
將反應(yīng)液倒入冰鹽酸溶液中，析出白色絮狀沉淀；放入冰箱中冷藏過夜，抽濾，收集濾紙上的白色沉淀；
沉淀用蒸餾水洗至pH>5，然后于乙酸乙酯 - 乙醇中重結(jié)晶，進(jìn)行純化75℃～80℃下干燥，得白色針狀膽甾醇琥珀酸酯；
取白芨多糖樣品0.15g～0.25 g溶解于35 mL～45 mL N,N-二甲基甲酰胺中；
取膽甾醇琥珀酸0.03 g、1－乙基－（3－二甲基氨基丙基）碳酰二亞胺鹽酸鹽0.55g～0.60g、三乙胺0.22g～0.27 g，溶解于28mL～32 mL的DMF中，室溫攪拌，反應(yīng)活化1.5 h；
將活化反應(yīng)液滴入白芨多糖溶液中，反應(yīng)48 h；停止反應(yīng)，將反應(yīng)液加入150mL～250mL無水乙醇中，析出白色沉淀，抽濾，分別用乙醇、四氫呋喃和乙醚洗滌沉淀，80℃下干燥，即得膽甾醇琥珀酰基白芨多糖；
（3）載LN溶蝕骨架的制備；
采用壓制法制備骨架溶蝕片：將LN冷凍干燥后，粉碎，與膽甾醇琥珀酰基白芨多糖按1:1混合均勻，壓片機(jī)直接壓制成骨架片。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的兩親性白芨膠骨架控制脂質(zhì)納米粒釋放的制備方法，其特征在于：所述載水飛薊素LN包封率和載藥量分別為87.55±0.4%和8.32±0.29%，所制得LN為類球形，無粘連，平均粒徑80nm。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的兩親性白芨膠骨架控制脂質(zhì)納米粒釋放的制備方法，其特征在于：所述冰鹽酸溶液成分比例為：鹽酸：冰：水 = 12 : 50 : 40。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的兩親性白芨膠骨架控制脂質(zhì)納米粒釋放的制備方法，其特征在于：所述乙酸乙酯 - 乙醇中，乙酸乙酯和乙醇比例為3:1。
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