[發明專利]二糖合成脂質化合物及其用途

在審

• 申請號: 201710534045.0
• 申請日: 2013-04-12
• 公開（公告）號: CN107412766A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 沃爾特·A·肖;斯蒂芬·W·伯吉斯;盛榮·李;D·T·希克曼;M·P·洛佩茲德貝爾
• 申請（專利權）人: 阿文蒂極性脂類有限公司;AC免疫有限公司
• 主分類號: A61K39/39
• 分類號: A61K39/39;A61K39/00;A61P37/04;C07H13/06
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司11291
• 代理人: 黃志華,石磊

1.一種藥物組合物，包含：

a.藥學上可接受的載體；

b.抗原；和

c.具有以下結構的化合物

其中：

A₁、A₂和A₄各自為C₉至C₁₃未經取代的烷基并且A₃和A₅各自為C₁₁至C₁₅未經取代的烷基，條件是酰基鏈的長度相同；

R₁為經取代或未經取代的C₁-C₄烷基；

R₂在每次出現時獨立地為H、烷基、經取代的烷基或N-連接的氨基酸殘基；并且

m和n各自獨立地為0至5的整數。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中A₁、A₂和A₄各自為C₁₂經取代的或未經取代的烷基或烯基且A₃和A₅各自為C₁₄經取代的或未經取代的烷基或烯基。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中A₁、A₂和A₄各自為C₁₀經取代的或未經取代的烷基或烯基且A₃和A₅各自為C₁₂經取代的或未經取代的烷基或烯基。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中A₁、A₂和A₄各自為C₁₃經取代的或未經取代的烷基或烯基且A₃和A₅各自為C₁₅經取代的或未經取代的烷基或烯基。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述化合物相對于合成二糖脂質化合物按重量計為至少95％純。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述化合物相對于合成二糖脂質化合物按重量計為至少99％純。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物包含一種抗原。

8.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物進一步包含第二佐劑。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述第二佐劑為單磷酸化六酰基二糖。

10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物為疫苗組合物。

11.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物用于刺激或增強受試者的免疫反應。

12.根據權利要求1至權利要求11的任意一項所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的載體為脂質體。