[發明專利]毛果魚藤石油醚提取物及其制備和抗炎應用

在審

• 申請號: 201710529969.1
• 申請日: 2017-06-30
• 公開（公告）號: CN107296824A
• 公開（公告）日: 2017-10-27
• 發明（設計）人: 楊立芳;鄧麗姚;姜明國;吳家法;吳霜;石松標;郭洋洋
• 申請（專利權）人: 廣西民族大學
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P29/00;A61P3/10;A61P5/50
• 代理公司: 廣西南寧公平知識產權代理有限公司45104
• 代理人: 楊立華

技術領域

本發明屬于壯藥毛果魚藤技術領域，尤其涉及一種毛果魚藤石油醚提取物及其制備和抗炎應用。

背景技術

糖尿病、心血管疾病及腫瘤是對人類生活危害最大的疾病。糖尿病被認為是全球面臨的疾病難題。由于現代人們生活的條件以及環境的極大改變，使得人們患糖尿病幾率呈上升趨勢。國際糖尿病協會發布的數據指出，2040年全球患糖尿病的患者約至6.42億人。因此，尋找副作用少、效率高的治療糖尿病藥物迫在眉睫。

以糖尿病為特征的代謝紊亂疾病，還被廣泛認為是一種慢性炎癥性疾病。已有研究證明是由多種原因引起的機體對糖類、脂肪以及蛋白質代謝紊亂的一種代謝綜合征。糖尿病患者持續的高血糖能促進炎癥進程，引發機體臟器的損害及全身炎癥反應。

毛果魚藤(Derris Eriocarpa How)為豆科魚藤屬植物，其又名土甘草，主要分布在廣東、廣西等地區。攀援狀灌木，木質大藤本。莖棕黃色，有多數黃色瘤狀突起物，斷面淡黃色，纖維狀。羽狀復葉互生，小葉對生。花小，粉紅色，呈腋生總狀花序。小枝被銹色微柔毛，花期為6-7月，果期為9月至翌年1月。毛果魚藤常被用于治療膀胱炎、腎炎、尿道炎、咳嗽等，具有利尿除濕、鎮咳化痰的功效。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種毛果魚藤石油醚提取物及其制備和抗炎應用，為臨床提供一種新的具有良好療效的抗炎中藥。

為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案：

毛果魚藤石油醚提取物，來自毛果魚藤乙醇提取物的石油醚提取部位。

毛果魚藤石油醚提取物在制備抗炎藥物中的應用。

抗炎藥物為抗糖尿病炎癥藥物。

糖尿病為II型糖尿病。

毛果魚藤石油醚提取物在制備治療胰島素抵抗綜合癥藥物中的應用。

毛果魚藤石油醚提取物的制備方法將毛果魚藤藤莖采用乙醇浸泡后回流提取，濃縮，揮去乙醇后得到毛果魚藤乙醇提取物；毛果魚藤乙醇提取物采用石油醚萃取，濃縮后得到毛果魚藤石油醚提取物。

毛果魚藤石油醚提取物的制備方法，按以下操作進行：將干燥毛果魚藤藤莖切片，經中藥粉碎機粉碎成粗粉，過篩得毛果魚藤藥粉；稱取毛果魚藤藥粉，用乙醇浸泡藥粉后，加熱回流提取，合并乙醇提取液，濃縮，揮盡乙醇；將毛果魚藤乙醇提取物用水混懸，加入石油醚萃取，合并萃取液，濃縮，最終得到毛果魚藤石油醚提取物浸膏。

切片為0.5-1cm，過篩為30目篩。

乙醇為體積濃度95％的乙醇，浸泡藥粉24h。

加熱回流提取2次，每次1h；石油醚萃取3次。

為充分利用廣西、云南特有的壯藥毛果魚藤，發明人建立了一種毛果魚藤石油醚提取物(Petroleum Ether Extract of Derris eriocarpa How.，PEEDEH)的制備方法。據此，發明人進一步研究，發現了毛果魚藤石油醚提取物具有抗炎作用，特別針對II型糖尿病的相關炎癥有良好效果。通過使用高糖高脂飼料及鏈脲佐菌素建立II型糖尿病動物模型(KM小鼠)，采用ELISA對小鼠血清炎癥趨化因子以及炎癥因子TNF-α(腫瘤壞死因子)、MCP-1(細胞趨化蛋白)、IL-6(白介素-6)、IL1-β(白介素1β)檢測其含量，采用免疫組化法對小鼠胰腺炎癥介質因子COX-2進行檢測。檢測結果顯示，給與毛果魚藤石油醚提取物治療的實驗模型小鼠的TNF-α、MCP-1、IL-6、IL1-β等炎癥趨化因子以及炎癥因子顯著降低，胰腺中炎癥介質因子COX-2的表達下降。實驗研究表明，本發明毛果魚藤石油醚提取物可顯著降低炎癥介導因子以及炎癥因子表達，可通過抗炎提高胰島素敏感性，治療胰島素抵抗綜合癥。因此，本發明為深入研究與開發壯藥毛果魚藤提供了理論依據，以期為臨床提供一種新的通過抗炎作用而治療糖尿病的現代中藥制劑。

附圖說明

圖1是各組小鼠胰腺組織COX-2蛋白表達的倒置熒光顯微鏡圖(400×)。

具體實施方式

一、毛果魚藤石油醚提取物的制備

將干燥毛果魚藤藤莖切成0.5-1cm切片，經中藥粉碎機粉碎成粗粉，過30目篩得毛果魚藤藥粉；稱取毛果魚藤藥粉1kg，用體積濃度95％的乙醇浸泡藥粉24h后，加熱回流提取2次，每次1h，合并乙醇提取液，濃縮，揮盡乙醇，得到毛果魚藤乙醇提取物(92.5g)；將毛果魚藤乙醇提取物用適量水混懸，加入500mL石油醚萃取，萃取3次，合并萃取液，濃縮，最終得到深綠色的毛果魚藤石油醚提取物浸膏20g。

二、實驗糖尿病模型小鼠的建立