[發(fā)明專利]一種制備抗腫瘤藥物卡博替尼的方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710513105.0 | 申請日： | 2017-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN107353246A | 公開（公告）日： | 2017-11-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 羅崢;席元;張方杰;陳軍;邱禎;孟慶樂;羅琦;崔浩 | 申請（專利權(quán)）人： | 輔仁藥業(yè)集團熙德隆腫瘤藥品有限公司;開封制藥（集團）有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/22 | 分類號： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙)41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 451400 河南省鄭州市中*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 腫瘤 藥物 卡博替尼 方法 | ||
1.一種卡博替尼的制備方法，其特征在于，通過如下反應(yīng)實現(xiàn)：
將1,1-環(huán)丙基二羧酸加入反應(yīng)瓶中，加入氯化亞砜，攪拌下緩慢加熱反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸出多余氯化亞砜，加入四氫呋喃或N，N-二甲基甲酰胺溶劑，縛酸劑，攪拌降溫，將4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯胺溶于四氫呋喃中，緩慢滴加至上述反應(yīng)體系中，繼續(xù)攪拌反應(yīng)；TLC檢測至4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯胺反應(yīng)完全，升溫，緩慢滴加四氫呋喃稀釋的對氟苯胺；升溫繼續(xù)攪拌反應(yīng)，改成蒸餾裝置，減壓蒸出四氫呋喃或N，N-二甲基甲酰胺溶劑；降溫，加入縛酸劑調(diào)PH為7-8，然后緩慢滴加純水，攪拌結(jié)晶；過濾，洗滌，干燥，得卡博替尼粗品；
所使用的縛酸劑為三乙胺、碳酸鈉或碳酸鉀。
2.如權(quán)利要求1所述卡博替尼的制備方法，其特征在于，用三氯氧磷，三氯化磷替代氯化亞砜作為氯化劑，氯化溫度在3℃-40℃。
3.如權(quán)利要求1所述的卡博替尼的制備方法，其特征在于，中間體2制備反應(yīng)溫度控制在0-10℃之間，目標產(chǎn)物制備反應(yīng)溫度控制在30-60℃之間。
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