[發(fā)明專利]2(2-乙氧基-2-氧代乙基)-8-甲基-5;6-二氫咪唑并吡嗪羧酸叔丁酯的制法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710512785.4
• 申請(qǐng)日: 2017-06-29
• 公開（公告）號(hào): CN107312007B
• 公開（公告）日: 2019-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 毛延軍;唐小伍;郭澤民;何米娜;蔣欣欣;鮑微澤;吳東平;袁超偉;李紅;于凌波;馬汝建
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海合全藥業(yè)股份有限公司;上海合全藥物研發(fā)有限公司;常州合全藥業(yè)有限公司;無錫合全藥業(yè)有限公司;無錫藥明生物技術(shù)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.一種2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氫咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H） - 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步驟： 第一步，首先由化合物1和氨水在高壓釜中反應(yīng)得到化合物2，第二步，化合物2與4-氧代丁-2-烯酸乙酯在乙腈中反應(yīng)得到化合物3，第三步，化合物3在甲醇中用鈀/碳作為催化劑，通入氫氣過夜反應(yīng)得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇中，同時(shí)加入Boc酸酐與碳酸鉀，室溫過夜反應(yīng)，得到最終化合物5，反應(yīng)式如下：

。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氫咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H） - 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第一步反應(yīng)溫度為160℃，反應(yīng)時(shí)間24-72小時(shí)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氫咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H） - 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第二步反應(yīng)溫度70-82℃，反應(yīng)時(shí)間12-24小時(shí)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氫咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H） - 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第三步，反應(yīng)溫度50-70℃，催化劑鈀/碳含水50%，氫氣壓力為50 psi。