[發明專利]用于傳遞治療劑的基于環糊精的聚合物

在審

• 申請號: 201710505766.9
• 申請日: 2010-11-23
• 公開（公告）號: CN107261150A
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發明（設計）人: M·伍爾夫岡;L·A·賴特爾;T·C·克勞福德;O·S·費策
• 申請（專利權）人: 布魯林克醫藥品公司
• 主分類號: A61K47/61
• 分類號: A61K47/61;A61K31/337;A61P35/00;C08B37/16;C08G69/40
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 楊春剛,黃革生

1.一種具有下式的含環糊精聚合物(CDP)-紫杉烷偶聯物：

其中

每個L獨立地是連接體；

每個D獨立地是紫杉烷、其前藥衍生物或者不存在；；

每個共聚單體獨立地是包括聚乙二醇鏈的共聚單體；并且

n至少是4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20；

條件是所述聚合物包括至少一個紫杉烷。

2.根據權利要求1所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中每個共聚單體的分子量是約2000至約5000Da。

3.根據權利要求1所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述CDP-紫杉烷偶聯物具有下式：

其中

L、D和n如權利要求1中所定義；并且

基團的Mw是4.0kDa或更小，例如3.2至3.8kDa。

4.根據權利要求1所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述CDP-紫杉烷偶聯物具有下式：

其中

D和n如權利要求1中所定義；

每個L₁獨立地是連接體或不存在；并且

基團的Mw是4.0kDa或更小，例如3.2至3.8kDa。

5.根據權利要求4所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中每個L₁獨立地是氨基酸衍生物或不存在。

6.根據權利要求1至5任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述紫杉烷是多西他賽、拉羅他賽或卡巴他賽。

7.根據權利要求1至5任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述紫杉烷是多西他賽。

8.根據權利要求1至5任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述紫杉烷是卡巴他賽。

9.根據權利要求1至8任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中與所述CDP偶聯的紫杉烷當與所述CDP偶聯時比不與所述CDP偶聯時更易溶于水。

10.根據權利要求1至9任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述CDP-紫杉烷偶聯物是納米粒子形式。

11.一種組合物，包含權利要求1至10任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物。

12.一種藥物組合物，包含權利要求1至10任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物。

13.根據權利要求11或權利要求12所述的組合物，其中所述組合物包含CDP-紫杉烷偶聯物群、CDP-紫杉烷偶聯物的混合物或多個CDP-紫杉烷偶聯物。

14.一種劑型，包含權利要求1至10任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物。

15.一種試劑盒，包含權利要求1至10任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物。

16.根據權利要求1至10任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，用于治療受治療者病癥的方法。

17.根據權利要求1至10任一項所述的CDP-紫杉烷偶聯物，用于治療受治療者增殖性病癥的方法。

18.根據權利要求17使用的所述CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述增殖性病癥是癌癥。

19.根據權利要求18使用的所述CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述受治療者已經接受了抗癌劑。

20.根據權利要求18使用的所述CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述癌癥選自由以下組成的組：化療敏感的癌癥、化療難治的癌癥、化療抗性的癌癥和/或復發的癌癥；轉移性或局部晚期乳腺癌；激素難治的前列腺癌；轉移性或晚期卵巢癌；非小細胞肺癌；不可切除的、晚期或轉移性非小細胞肺癌；多發性骨髓瘤；AIDS相關的卡波西肉瘤；胃癌；軟組織肉瘤；胰腺癌；和晚期或轉移性結腸直腸癌。

21.根據權利要求18使用的所述CDP-紫杉烷偶聯物，其中所述癌癥選自由以下組成的組：乳腺癌，例如轉移性或局部晚期乳腺癌；非小細胞肺癌，例如不可切除的、晚期或轉移性非小細胞肺癌；前列腺癌，例如激素難治的前列腺癌；胃癌，例如胃食管交界處腺癌；和頭頸部的鱗狀細胞癌。