[發明專利]抗微生物化合物和其制備和使用方法

在審

• 申請號: 201710499688.6
• 申請日: 2010-10-15
• 公開（公告）號: CN107445976A
• 公開（公告）日: 2017-12-08
• 發明（設計）人: E.M.杜菲;A.巴塔查吉;H.奧多德;S.陳;M.德維托;R.羅;B.T.溫伯利
• 申請（專利權）人: 梅琳塔治療公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/55;A61K31/5383;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 張宇騰,周李軍

1.具有下式的化合物∶

(V)

C-B-A-、-D-E-F和-G-H-J是化學基團，其中

-D-E-F是氫；

C-B-A-選自：

G選自∶

(a)單鍵，(b)-(C_1-8烷基)-，(d)-(C_2-8炔基)-，其中

i) 上面剛提到的(b)中的0-4個碳原子任選被選自下列的基團替代：-O-，-NR⁶-和-(C=O)-，

ii) 上面剛提到的(b)或(d)的任一項任選被一個或多個R⁵基團取代，和

iii) 上面剛提到的(b)或(d)的任一項任選被-(C_1-8烷基)-R⁵基團取代；

(e)-O-，(h)-C(O)-，(i)-C(O)O-，(l)-C(O)NR⁶-，(cc)-C(O)NR⁶(CR⁶R⁶)_t-，(dd)含有一個或多個雜原子的3-14元飽和、不飽和或芳香雜環，雜原子選自氮和氧，

(ee)3-14元芳香碳環，和

(ff)-(CR⁶R⁶)_t-，

其中(dd)或(ee)任選被一個或多個R⁵基團取代；

H選自∶

(a)單鍵，

(b)含有一個或多個雜原子的3-14元飽和、不飽和或芳香雜環，雜原子選自氮和硫，

(c)3-14元飽和、不飽和或芳香碳環，

其中(b)或(c)任選被一個或多個R⁵基團取代；

(d)-(C_1-8烷基)-，(e)-(C_2-8烯基)-，其中

i) 上面剛提到的(d)中的0-4個碳原子任選被選自下列的基團替代：-O-，-S(O)_p-，-NR⁶-，-(C=O)-和-C(=NR⁶)-，

ii) 上面剛提到的(d)任選被一個或多個R⁵基團取代，和

iii) 上面剛提到的(d)任選被-(C_1-8烷基)-R⁵基團取代；

和(g)-(CR⁶R⁶)_t-，

J選自∶

(a)氫，(c)F，(d)Cl，(e)Br，(g)-CF₃，(h)-CN，(k)-NR⁶(CR⁶R⁶)_tR⁸，(l)-OR⁸，(m)-S(O)_p(CR⁶R⁶)_tR⁸，(n)-C(O)(CR⁶R⁶)_tR⁸，(q)-C(O)O(CR⁶R⁶)_tR⁸，(s)-C(O)NR⁶(CR⁶R⁶)_tR⁸，(dd)-NR⁶R⁸，(ee)-NR⁶(CR⁶R⁶)R⁸，(ff)-OH，(gg)-NR⁸R⁸，(hh)-OCH₃，(ii)-S(O)_pR⁸，(kk)-NR⁶C(NR⁶)NR⁶R⁸，(ll)C_1-8烷基，(nn)C_2-8炔基，(oo)含有一個或多個雜原子的3-14元飽和、不飽和或芳香雜環，雜原子選自氮和氧，(pp)3-14元飽和或芳香碳環，(uu)-鹵代烷基，和(yy)-NR⁶C(O)CR⁸R⁸R⁸；

其中(ll)至(mm)和(pp)任選被一個或多個R⁷基團取代；

R⁵選自：(a)氫，(b)F，(f)-CF₃，(g)-CN，(j)-NR⁶R⁶，(k)-OR⁸，(m)-C_1-8烷基，(p)-(C_1-8烷基)-(含有一個或多個氮的3-14元芳香雜環)，(q)-(C_1-8烷基)-(3-14元芳香碳環)，(r)-鹵代烷基，(t)含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的-3-14元飽和或芳香雜環，和(u)-3-14元芳香碳環；

其中(m)和(p)至(r)任選被一個或多個R⁸取代；

R⁶選自：(a)氫，(b)-C_1-8烷基，或者兩個R⁶基團結合在一起形成碳環，(c)-鹵代烷基，(d)含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的-3-14元飽和或芳香雜環，和(e)-3-14元芳香碳環；

其中(b)至(e)任選被一個至多個R⁸取代；

R⁷選自：(a)氫，(b)F，(d)Br，(f)-CF₃，(g)-CN，(j)-NR⁶R⁶，(k)-OR⁶，(l)-NR⁶(CNR⁶)NR⁶R⁶，(m)-C_1-8烷基，(p)-(C_1-8烷基)-(含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的3-14元飽和或芳香雜環)，(q)-(C_1-8烷基)-(3-14元芳香碳環)，(r)-鹵代烷基，(s)-NR⁶R⁸，(t)-OR⁸，(u)-(CR⁶R⁶)_tNR⁶R⁸，(v)-CR⁶R⁸R⁸，(x)含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的-3-14元飽和或芳香雜環，(y)-3-14元芳香碳環，(z)-(CR⁶R⁶)_tC(O)NR⁸R⁸，(aa)-S(O)_pR⁸，(bb)-NR⁶C(O)NR⁶R⁶和(cc)-NR⁶C(O)R⁶；

其中(m)和(p)至(q)和(x)至(y)任選被一個或多個R⁹取代；

R⁸選自：(a)氫，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(e)I，(f)-CF₃，(g)-CN，(j)-NR⁶R⁹，(k)-OR⁹，(l)-NR⁶(CNR⁶)NR⁶R⁶，(m)-C_1-8烷基，(p)-(C_1-8烷基)-(含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的3-14元飽和或芳香雜環)，(q)-(C_1-8烷基)-(3-14元飽和或芳香碳環)，(r)含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的-3-14元飽和或芳香雜環，(s)-3-14元飽和或芳香碳環，(t)-鹵代烷基，(z)-NR⁶(CNR⁹)(NR⁶R⁶)，(bb)-C(=NR⁹)NR⁶R⁶，和(ff)-(CR⁶R⁶)_tNR⁶R⁹；

其中(m)和(p)至(s)任選被一個至多個R⁹取代；

R⁹選自：(a)氫，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(f)-CF₃，(j)-NR⁶R¹⁰，(k)-OR⁶，(l)-NR⁶(CNR⁶)NR⁶R⁶，(n)-C_1-8烷基，(q)含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的-3-14元飽和或芳香雜環，(r)-3-14元芳香碳環，(s)-鹵代烷基，(z)-(C_1-8烷基)-(含有一個或多個選自氮和氧的雜原子的3-14元飽和或芳香雜環)，(aa)-(C_1-8烷基)-(3-14元芳香碳環)，(cc)-C(=NR⁶)NR⁶R⁶和(hh)-(CR⁶R⁶)_tNR⁶R¹⁰；

其中(n)至(r)和(z)至(aa)任選被一個或多個R¹⁰取代；

R¹⁰選自：(a)氫，(b)F，(j)-NR⁶R⁶，(l)-NR⁶(CNR⁶)NR⁶R⁶，(n)-C_1-8烷基，(cc)-C(=NR⁶)NR⁶R⁶和(hh)-(CR⁶R⁶)_tNR⁶R⁶；

其中-G-H-J不是氫；

p是0、1或2，和

t是1、2或3，

或其可藥用鹽或互變異構體。