[發(fā)明專利]苯并十四元大環(huán)內(nèi)酯類化合物在藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710493482.2
• 申請(qǐng)日: 2017-06-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107375270A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-11-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邵長(zhǎng)倫;王長(zhǎng)云;張雪晴;孫繼紅;魏美燕
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)海洋大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/357
• 分類號(hào): A61K31/357;A61K31/365;A61P31/06;A61P33/14;A61P33/02;A61P33/06;A61P11/00;A61P13/12;A61P19/08
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種式I-VI結(jié)構(gòu)的大環(huán)內(nèi)酯類化合物，其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體的非等量混合物、幾何異構(gòu)體、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽或其鹽的溶劑化物作為藥物，尤其是作為抗結(jié)核、抗寄生蟲藥物的用途，其特征在于化合物具有如下結(jié)構(gòu)：

。

2.權(quán)利要求1所述的藥學(xué)上可接受的鹽選自：鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、草酸鹽、馬來(lái)酸鹽、甲烷磺酸鹽、琥珀酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、葡萄糖醛酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丁二酸鹽。

3.權(quán)利要求1所述的溶劑化物或鹽的溶劑化物選自：一水合物、二水合物、三水合物、一甲醇合物、二甲醇合物、一乙腈合物、二乙腈合物、一丙酮合物、二丙酮合物、半富馬酸鹽一水合物、富馬酸鹽二水合物、富馬酸鹽一乙醇合物；優(yōu)選一水合物、富馬酸鹽二水合物、富馬酸鹽一乙醇合物。

4.一種藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的一種化合物或幾種化合物或其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體的非等量混合物、幾何異構(gòu)體、溶劑化物、藥學(xué)上可接受的鹽或其鹽的溶劑化物中的任意一種或幾種作為有效成分。

5.權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物還包含至少一種藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

6.權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于該藥物組合物還包含至少一種其他抗結(jié)核、抗寄生蟲藥物，具體包括但不限于氟喹諾酮類藥、青蒿素、氯喹、奎寧、乙胺嘧啶、煙肼、鏈霉素、乙氨丁醇、利福平、異煙肼等；該藥物組合物優(yōu)選注射劑、口服制劑、凍干粉針劑、懸浮劑等。

7.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其外消旋體、其對(duì)映異構(gòu)體的非等量混合物、其幾何異構(gòu)體、其溶劑化物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其鹽的溶劑化物或權(quán)利要求4-6中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備抗結(jié)核、抗寄生蟲藥物中的用途。

8.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其外消旋體、其對(duì)映異構(gòu)體的非等量混合物、其幾何異構(gòu)體、其溶劑化物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其鹽的溶劑化物或權(quán)利要求4-6中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備治療和/或預(yù)防由結(jié)核桿菌、海分枝桿菌、瘧原蟲、利什曼原蟲、枯氏錐蟲等引起的疾病的藥物中的應(yīng)用；所述疾病包括肺結(jié)核、腎結(jié)核、骨結(jié)核、瘧疾、利什曼原蟲病、錐蟲病等疾病。

9.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其外消旋體、其對(duì)映異構(gòu)體的非等量混合物、其幾何異構(gòu)體、其溶劑化物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其鹽的溶劑化物或權(quán)利要求4-6中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療結(jié)核桿菌、海分枝桿菌、間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、惡性瘧原蟲和卵形瘧原蟲、利什曼原蟲、枯氏錐蟲等引起的疾病。

10.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其外消旋體、其對(duì)映異構(gòu)體的非等量混合物、其幾何異構(gòu)體、其溶劑化物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其鹽的溶劑化物在抗結(jié)核桿菌、海分枝桿菌、惡性瘧原蟲、利什曼原蟲、枯氏錐蟲等藥物先導(dǎo)化合物中的應(yīng)用。