[發明專利]7-位取代吡咯并三嗪類化合物或其藥學上可用的鹽，及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201710493411.2 | 申請日： | 2017-06-23 |
| 公開（公告）號： | CN109111447A | 公開（公告）日： | 2019-01-01 |
| 發明（設計）人： | 楊春皓;蒙凌華;向皞月;李京;王祥;譚村;賀茜;丁健;陳奕 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/53;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00 |
| 代理公司： | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 生啟 |
| 地址： | 201203 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三嗪類化合物 取代吡咯 可用 制備 藥代動力學性質 自身免疫性疾病 抗腫瘤藥物 強抑制活性 生物利用度 高選擇性 激酶活性 有效地 預期的 研發 治療 白血病 抗癌 腫瘤 篩選 引入 疾病 優化 表現 | ||
1.一種通式I表示的7-位取代吡咯[2,1-f][1,2,4]并三嗪類化合物或其藥學上可用的鹽：
其中，
R1為鹵素，或未取代或被至少一個取代基取代的C1-6烷基或C3-8環烷基，所述取代基為鹵素；
R2為-C(OH)R5R6、-COC1-6烷基、-CN、未取代或被至少一個取代基取代的如下基團：C1-6烷基、-CH2NH-C1-6烷基、-CH2N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-CH2-(含1-2雜原子及3-6碳原子的飽和雜環基)、-CH2-(含1-2雜原子及3-6碳原子的飽和雜環基)-(含1-2雜原子及3-6碳原子的飽和雜環基)、-CH2-(含1-2雜原子及4-12碳原子的飽和螺環基)、-CH2-(含1-2雜原子及3-12碳原子的飽和橋環基)-(含1-2雜原子及3-6碳原子的飽和雜環基)，或-CH2-(含1-2雜原子及3-12碳原子的飽和橋環基)，所述取代基為鹵素、-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-O-C1-4烷基、-CN、-COOH、-CHO、-NHS(O)2-C1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(C1-4烷基)(C1-4烷基)-CONH2、＝O、-OH、-S(O)2N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、-S-C1-4烷基、-S(O)2-C1-4烷基、-CO-C3-6環烷基、氧雜環丁烷基、嗎啉基、C3-6環烷基、-C1-4烷基-N(C1-4烷基)(C1-4烷基)、未取代或被至少一個甲基取代的C1-4烷基-O-C1-4烷基、未取代或被至少一個甲基取代的-CONH2、未取代或被至少一個甲基取代的C1-4烷基-CONH2、未取代或被至少一個甲基取代的-COO-C1-4烷基、未取代或被至少一個甲基取代的-NH2、未取代或被至少一個甲基取代的-NHCO-C1-4烷基、未取代或被至少一個取代基A取代的-CO-C1-4烷基，所述取代基A為羥基或甲基，或者未取代或被至少一個取代基B取代的C1-4烷基，所述取代基B為-NH2、-OCH3、-CONH2、-OH或-CF3；
所述R2中，所述雜原子選自N、O和S中的至少一種，
所述R5和R6各自獨立地為氫或C1-6烷基；
R3為其中R7，R8，R9，R10各自獨立地為氫或未取代或被至少一個取代基取代的C1-6烷基，所述取代基為鹵素或羥基；
R4為-NH2、-NHCONHR11或-NHCO2R12，其中R11和R12各自獨立地為未取代或被至少一個取代基取代的C1-6烷基、C3-8環烷基或苯基，所述取代基選自鹵素和-C(O)OR13中的至少一種，其中R13為未取代或被至少一個取代基取代的C1-6烷基，所述R13中的所述取代基為鹵素。
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